[发明专利]人蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及使用方法有效
| 申请号： | 200780031040.0 | 申请日： | 2007-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN101506204A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | J·L·格瑞;K·阿马拉辛哈;C·M·克拉克;M·B·梅尔;R·尼科尔斯 | 申请（专利权）人： | 宝洁公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/425;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 钟守期;唐铁军 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白 酪氨酸 磷酸酶 抑制剂 使用方法 | ||
1.具有下式的化合物或其可药用的盐：
其中R为选自以下原子或基团的单元：
i)氢；
ii)苯基；以及
iii)选自噻吩-2-基或噻吩-3-基的杂芳环；
Z为具有下式的取代或未取代的1，3，4-噻二唑-2-基单元：
R1选自：
i)氢；
ii)C1-C6直链、带支链的或环状烷基，条件是不包括C1-C2带支 链的或环状烷基；
iii)C6或C10芳基；
iv)-C(O)OR5；
R5为C1-C6直链或带支链的烷基，条件是不包括C1-C2带支链的烷 基；
L为具有式-[CH2]y-的单元；
下标x为0或1；下标y的范围为1至4。
2.具有下式的化合物或其可药用的盐：
其中R为选自以下原子或基团的单元：
iv)氢；
v)苯基；以及
vi)选自噻吩-2-基或噻吩-3-基的杂芳环；
Z为具有下式的取代或未取代的1，3，4-噻二唑-2-基单元：
R1为环丙基甲基
L为具有式-[CH2]y-的单元；
下标x为0或1；下标y的范围为1至4。
3.权利要求1或2的化合物，其中R为苯基。
4.权利要求1或2的化合物，其中R为噻吩-2-基或噻吩-3-基。
5.权利要求1的化合物，其中R1选自甲基、乙基、正丙基、异丙 基、环丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基。
6.权利要求1的化合物，其中R1为苯基或萘-1-基。
7.权利要求1或2的化合物，其中L具有式-CH2-。
8.选自以下物质的化合物：
(S)-{4-[2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基氨基)-2-(2-苯基噻唑 -4-基)乙基]苯基}氨基磺酸；
(S)-4-(2-(5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-基氨基)-2-(2-苯基噻唑-4- 基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-丙基-1，3，4-噻二唑-2-基氨基)-2-(2-(噻吩-2-基) 噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-苄基-1，3，4-噻二唑-2-基氨基)-2-(2-(噻吩-2-基) 噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
5-(3-甲氧基苄基)-N-((S)-2-(4-硝基苯基)-1-(2-(噻吩-2-基) 噻唑-4-基)乙基)-1，3，4-噻二唑-2-胺；
4-((S)-2-(5-(萘-1-基甲基)-1，3，4-噻二唑-2-基氨 基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-((甲氧基羰基)甲基)-1，3，4-噻二唑-2-基氨 基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；以及
4-((S)-2-(5-((2-甲基噻唑-4-基)甲基)-1，3，4-噻二唑-2-基氨 基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸。
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