[发明专利]取代的1,3-二苯基丙烷衍生物、它们的制备及用途有效

专利信息
申请号: 200780031020.3 申请日: 2007-06-21
公开(公告)号: CN101506139A 公开(公告)日: 2009-08-12
发明(设计)人: J-F·德洛梅尔;R·汉夫;K·科蒙-贝特朗 申请(专利权)人: 基恩菲特
主分类号: C07C59/84 分类号: C07C59/84;C07C59/88;C07C59/90;C07C251/48;C07C59/68;C07C323/22;C07C323/62;C07C69/736;A61K31/192;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/04;C07D213/30
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 丙烷 衍生物 它们 制备 用途
【权利要求书】:

1.衍生自取代的1,3-二苯基丙烷的化合物,其具有以下通式(I):

其中:

X1代表卤素原子、R1或者G1-R1基团;

X2代表氢原子或卤素原子;

X3代表R3基团;

X4代表G4-R4基团;

X5代表R5基团;

R1代表卤代烷基;

R3和R5相同或者不同,代表未取代的烷基;

G1和G4相同或者不同,代表氧原子或者硫原子;

R4代表由一个组1取代基取代的烷基;

A代表:

(i)-CR6R7基团,其中:

R6代表氢原子,

并且R7代表羟基或者-OR8基团,R8定义如下,

(ii)羰基(CO),

R8相同或者不同,代表未取代的烷基;

D代表与两个氢原子连接的碳原子(CH2);

组1取代基选自-COOR9;

R9代表氢原子或者未取代的烷基;

其中术语“烷基”指饱和的、直链或支链的具有1-6个碳原子的烃基, 其盐以及它们的混合物。

2.权利要求1的化合物,其特征在于,X4代表G4-R4基团,其中G4 代表氧原子。

3.权利要求1的化合物,其特征在于,X4基团与式-OC(CH3)2COOR9 对应,R9如权利要求1中所定义。

4.前述权利要求中任一项的化合物,其特征在于,X1代表卤素原子或 者G1R1基团。

5.权利要求1的化合物,其特征在于,它们选自:

2-[2,6-二甲基-4-[3-[4-(三氟甲氧基)苯基]-3-氧代丙基]苯氧基]-2-甲基丙 酸,

2-[2,6-二甲基-4-[3-[4-(三氟甲硫基)苯基]-3-氧代丙基]苯氧基]-2-甲基丙 酸,

2-[2,6-二甲基-4-[3-[4-溴苯基]-3-氧代丙基]苯氧基]-2-甲基丙酸,

2-[2,6-二甲基-4-[3-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氧代丙基]苯氧基]-2-甲基丙 酸,

2-[4-(3-甲氧基-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)丙基)-2,6-二甲基苯氧基]-2-甲基 丙酸。

6.药物组合物,所述组合物在药学上可接受的载体中包含至少一种如 权利要求1-5所定义的化合物,所述化合物任选地与一种或者多种其它治疗 和/或化妆活性组份结合。

7.权利要求6的药物组合物,其用于治疗与代谢综合征相关的并发症、 胰岛素抵抗、糖尿病、血脂异常、动脉粥样硬化、心血管疾病、肥胖症、 高血压、炎性疾病、神经变性疾病或者癌症。

8.权利要求6的药物组合物,其用于治疗血脂异常。

9.权利要求6的药物组合物,其用于治疗与脂质和/或糖代谢异常相关 的心血管风险因素。

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