[发明专利]包含过氧化物衍生物的双分子、它们的合成和治疗用途

权利要求书

1.符合下面式(I)的化合物：

其中

A表示：

●具有抗疟活性分子的残基，其选自：

式(IIa)的氨基喹啉：

其中

-R和R’，相同或者不同，各自表示一个或多个的取代基，所述 取代基在与它们连接的环上占据不同位置，其选自：

氢或卤素原子，-OH，-CF₃，-OCF₃，芳基，-O-芳基，杂芳 基，烷基或-O-烷基，所述烷基包含1-5个碳原子；

环烷基或者-O-环烷基，所述环烷基可以包含3-5个碳原子；

-NO₂或-N(R_a，R_b)，其中R_a和R_b，相同或者不同，各自独立 地表示氢原子或者包含1-5个碳原子的烷基；

或者R_a和R_b，相同或者不同，表示可以包含3-5个碳原子的环烷 基；

或者R_a和R_b与跟它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基或者哌啶 基；

-R₄表示氢原子或者可以包含1-5个碳原子的烷基，或者R₄表示 可以包含3-5个碳原子的环烷基；

-B₁表示氮原子和B₂表示-CH＝链节，

或者B₁表示-CH＝链节，和B₂表示氮原子；

式(IIIa)的基团：

R₆-CHOH-        (IIIa)

其中，R₆表示芳基，优选地为9-菲基或者含氮杂环残基，优选地 为任选地被一个或多个基团R取代的4-喹啉基，基团R如对式(IIa)的 化合物所定义；

●或者A表示有利于生物利用率的残基，后者在单或多环分子或在 链中具有一个或多个选自N、O和S的杂原子，所述分子可以包含6-18 个饱和或者不饱和的碳原子，所述链可以包含1-18个直链碳原子，其 任选地被取代，如胍鎓、吗啉代、肽的或者聚胺残基；

—B表示环烷基，其可以包含3-8个碳原子，任选地用一个或多个 选自以下的基团取代：卤素原子、羟基、可以包含1-6个碳原子的烷基， 或者可以包含3-6个碳原子的环烷基；

●或者B表示可以包含4-18个碳原子的双-或三环基团，任选地 被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、羟基、可以包含1-6 个碳原子的烷基，或者可以包含3-6个碳原子的环烷基；

●或者B表示2个可以包含3-6个碳原子的环烷基，所述环烷基 通过单键或者可以包含1或者2个碳原子的亚烷基链被连接在一起；

—m和n独立地表示0、1或者2；

—R₅表示氢原子或者烷基，-C(O)-烷基或者-C(O)O-烷基，所述烷 基可以包含1-5个碳原子；

●或者R₅表示环烷基，-C(O)-环烷基或者-C(O)O-环烷基，或者 C_1-3-亚烷基-环烷基，所述环烷基可以包含3-6个碳原子；

—Z₁和Z₂，相同或者不同，表示可以包含1-4个饱和或者不饱和 的碳原子的亚烷基，组合体Z₁+Z₂+Ci+Cj因此表示：

●或者可以包含3-10个碳原子的环烷基；

●或者可以包含4-18个碳原子的多环结构；

Z₁或者Z₂可以表示在碳原子Ci和Cj之间的单键，了解的是，Z₁和Z₂不能都同时表示单键；

—R₁和R₂，相同或者不同，表示氢原子或者能够提高水溶解性的 官能团；

—R_x和R_y一起形成环状过氧化物，其包含4-8个链节和在环结构 中包含1或者2个额外的氧原子，Cj是该环状过氧化物的顶点之一；

所述环状过氧化物用基团R₃取代，R₃表示1-8个彼此相同或者不 同的基团，其占据在该过氧化物环的碳原子上的任何位置并且选自以 下原子和基团：

氢，卤素原子，-OH，-CF₃，-NO₂，-OCF₃，芳基，-O-芳基， 杂芳基，烷基或-O-烷基，所述烷基包含1-10个碳原子；

环烷基可以包含3-7个碳原子，并且可以另外包含1-3个选 自氧、氮和硫的杂原子，任选地被一个或多个选自以下的基团取代： 卤素原子、羟基、可以包含1-8个碳原子的烷基，或者可以包含3-8个 碳原子的环烷基；

-O-环烷基，其可以包含3-7个碳原子；

双-或三环基团，其可以包含4-18个碳原子，并且还可以包 含1-6个选自氧、氮和硫的杂原子，任选地用一个或多个选自以下的基 团取代：卤素原子、羟基、可以包含1-8个碳原子的烷基，或者可以包 含3-8个碳原子的环烷基；

或者由在过氧化物环上的相邻碳原子携带的两个R₃基团可 以一起形成包含5或者6个碳原子的饱和或者不饱和的环烷基，所述 R₃基团它本身可以被1-6个如上所定义的取代基R₃取代；

或者由该过氧化物环的同一个碳原子携带的两个R₃基团可 以一起形成可以包含3-7个碳原子的环烷基或者可以包含4-18个碳原 子的双-或三环基团；

其可以是碱或酸加成盐形式，水合物或者溶剂化物的形式，外消 旋形式，异构体和它们的混合物，以及它们的非对映异构体和它们的 混合物。