[发明专利]新颖的1-4-二氮杂-双环[3.2.2.]壬基嘧啶基衍生物和它们的医药用途

权利要求书

1.由式I表示的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物

或其药学上可接受的盐；其中

X代表单(共价)键(即X不存在)或0；并且

Ar代表单环或双环的碳环或杂环基，所述单环或双环的碳环或杂环基可任选地被烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷基-羰基、烷氧基-羰基、烷基-羰基-氧基、氨甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基和/或苄基取代一次或多次。

2.权利要求1的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，其中X代表单(共价)键(即X不存在)或0。

3.权利要求1或2的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，其中Ar代表单环或双环的碳环或杂环基，所述单环或双环的碳环或杂环基可任选地被烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷基-羰基、烷氧基-羰基、烷基-羰基-氧基、氨甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基和/或苄基取代一次或两次。

4.权利要求3的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，其中Ar代表苯基，其任选地被烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷基-羰基、烷氧基-羰基、烷基-羰基-氧基、氨甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基和/或苄基取代一次或多次。

5.权利要求3的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，其中Ar代表单环或双环的杂环基，选自呋喃基、噻吩基、苯并呋喃基和苯并噻吩基，其任选地被烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷基-羰基、烷氧基-羰基、烷基-羰基-氧基、氨甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基和/或苄基取代一次或多次。

6.权利要求1的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物，它是

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-苯甲酰胺；

[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-氨基甲酸苯基酯；

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-2-氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-3-氟-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-4-甲氧基-苯甲酰胺；

N-[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-4-氟-苯甲酰胺；

苯并呋喃-2-甲酸[2-(1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-酰胺；

呋喃-2-甲酸[2-(1，4-二氮杂-双环[3，2，2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-酰胺；或

5-溴-呋喃-2-甲酸[2-(1，4-二氮杂-双环[3，2，2]壬-4-基)-嘧啶-5-基]-酰胺；

或其药学上可接受的盐。

7.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1-6中任一项的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物、或其药学上可接受的加成盐、或其前药以及至少一种药学上可接受的载体或稀释剂。

8.权利要求1-6中任一项的1，4-二氮杂-双环[3.2.2]壬基嘧啶基衍生物或其药学上可接受的加成盐在药物组合物/药物生产中的用途，所述药物组合物/药物用于治疗、预防或缓解包括人在内的哺乳动物的疾病、障碍或病症，所述疾病、障碍或病症能对胆碱能受体和/或单胺受体的调控有应答。