[发明专利]新内酰胺类无效
申请号: | 200780010595.7 | 申请日: | 2007-01-24 |
公开(公告)号: | CN101410372A | 公开(公告)日: | 2009-04-15 |
发明(设计)人: | N·库马尔;G·伊斯坎德尔 | 申请(专利权)人: | 拜欧希格诺有限公司 |
主分类号: | C07D207/38 | 分类号: | C07D207/38;A61P33/00;C07D207/44;A61K31/40;B08B17/02;C07D207/46;A61P31/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺 | ||
1.式I的化合物:
其中:
R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳基烷基;
R3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳基烷基和-C(O)CR6=CH2;
R4和R5各自选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳基烷基,条件是R4和R5中至少一个为氢;
R6选自氢或甲基;
条件是R1和R2中至少一个选自杂环基、杂芳基、芳基和芳基烷基。
2.式II的化合物:
其中
R1和R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳基烷基;
R3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基、芳基烷基、和-C(O)CR6=CH2;
R4选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳基烷基;
R6选自氢或甲基;
R7选自H和-C(O)CR6=CH2;
条件是R1和R2中至少一个选自杂环基、杂芳基、芳基和芳基烷基。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其中R4和R5中的每一个均为氢。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2选自杂环基、杂芳基、芳基和芳基烷基。
5.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其选自5-亚甲基-4-苯基-二氢-吡咯-2-酮、1-甲基-5-亚甲基-4-苯基-二氢-吡咯-2-酮、5-亚甲基-1,4-二苯基-二氢-吡咯-2-酮、4-(4’-溴苯基)-5-亚甲基-2-二氢-吡咯-2-酮、4-苄基-5-亚甲基-二氢-吡咯-2-酮、4-(4’-甲氧基苯基)-5-亚甲基-二氢-吡咯-2-酮、5-亚甲基-4-(4’-氟苯基)-二氢-吡咯-2-酮、5-亚甲基-4-(4’-三氟甲基苯基)-二氢-吡咯-2-酮、5-亚甲基-4-(3’-三氟甲基苯基)-二氢-吡咯-2-酮、5-亚甲基-4-(2’-氟苯基)-二氢-吡咯-2-酮和5-亚甲基-4-(3’-氟苯基)-二氢-吡咯-2-酮。
6.治疗患者中微生物感染的方法,所述方法包括向所述患者给药根据权利要求1-5中任一项的化合物。
7.根据权利要求6的方法,其中所述感染是细菌感染。
8.根据权利要求6或权利要求7的方法,其中所述感染特征在于形成生物被膜。
9.抑制表面的微生物污染的方法,所述方法包括向所述表面施用根据权利要求1-5中任一项的化合物。
10.制剂,其包含根据权利要求1-5中任一项的化合物和载体。
11.根据权利要求1的化合物,其中R3为-C(O)CR6=CH2。
12.根据权利要求2的化合物,其中R3和R7中至少一个选自-C(O)CR6=CH2。
13.根据权利要求12的化合物,其中R3和R7中的每一个均选自-C(O)CR6=CH2。
14.用于形成低聚物或聚合物时的根据权利要求11-13中任一项的化合物。
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