[发明专利]法呢基二苯并二氮杂酮的晶体形式无效
| 申请号： | 200780003903.3 | 申请日： | 2007-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN101541327A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | P·莫里斯;F·耶博亚;J·麦卡尔平;M·兰杰;E·鲁;M·哈维 | 申请（专利权）人： | 塔利昂制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/551 | 分类号： | A61K31/551;C07D243/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;韦欣华 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法呢基二苯 二氮杂 晶体 形式 | ||
1.化合物1的晶体形式，所述化合物1具有结构式：
2.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式产生基本如图1(a)、1(b)、1(c)或1(d)所示的X射线衍射图。
3.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式产生基本如图3(a)或4(a)所示的示差扫描量热法(DSC)温谱图。
4.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式产生基本如图3(b)、4(b)或图5(a)至5(d)中任一图所示的示差扫描量热法(DSC)温谱图。
5.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式产生基本如图6(b)或7(b)所示的热解重量分析法(TGA)温谱图。
6.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式产生基本如图6(a)或7(a)所示的热解重量分析法(TGA)温谱图。
7.化合物1的晶体形式，所述化合物1具有结构式：
其中所述晶体形式产生基本如图1(c)所示的X射线衍射图。
8.化合物1的晶体形式，所述化合物1具有结构式：
其中所述晶体形式产生基本如图1(b)或1(d)所示的X射线衍射图。
9.化合物1的晶体形式，所述化合物1具有结构式：
其中所述晶体形式产生基本如图1(a)所示的X射线衍射图。
10.如权利要求1所述的晶体形式，其特征在于X射线粉末衍射图中的下述的角位置(2θ角±1％)：
a)5.1°、10.3°、15.2°、20.8°、22.8°、26.0°和31.2°(形式I)；
b)4.2°、8.3°、12.5°、16.7°、20.9°、25.2°、29.5°和33.8°(形式II)；或
c)4.0°、7.9°、11.8°、15.7°、23.6°和27.6°(形式III)。
11.如权利要求1所述的晶体形式，其特征在于X射线粉末衍射图中的下述角位置(2θ角±1％)：5.14°、10.34°、15.20°、20.78°、22.80°、26.02°和31.20°(形式I)。
12.如权利要求1所述的晶体形式，其特征在于X射线粉末衍射图中的下述角位置(2θ角±1％)：4.16°、8.32°、12.50°、16.70°、20.94°、25.20°、29.48°和33.82°(形式II)。
13.如权利要求1所述的晶体形式，其特征在于X射线粉末衍射图中的下述角位置(2θ角±1％)：3.96°、7.86°、11.80°、15.74°、23.64°和27.62°(形式III)。
14.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式是能够通过用包含至少一种低碳烷基醇的溶剂系统处理化合物1而得到。
15.如权利要求14所述的晶体形式，其中所述溶剂系统包括水和选自甲醇、乙醇和异丙醇的低碳烷基醇。
16.如权利要求14或15所述的晶体形式，其中所述低碳烷基醇选自甲醇、乙醇和异丙醇。
17.如权利要求14至16中任一项所述的晶体形式，其中所述低碳烷基醇是甲醇。
18.如权利要求14至16中任一项所述的晶体形式，其中所述低碳烷基醇是乙醇。
19.如权利要求14至16中任一项所述的晶体形式，其中所述低碳烷基醇是异丙醇。
20.如权利要求1所述的晶体形式，其中所述晶体形式能够通过在约50℃至约110℃的温度下干燥第一晶体形式而得到。
21.如权利要求20所述的晶体形式，其中所述干燥在约30分钟至约24小时的干燥期间完成。
22.如权利要求21所述的晶体形式，其中所述干燥期间是约2小时至约12小时。
23.如权利要求20至22中任一项所述的晶体形式，其中所述第一晶体形式是形式I。
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