[发明专利]含有由聚合物和在水中溶解较差的活性成分组成的混合物的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，该药物组合物含有由至少一种阳离子的水溶性(甲 基)丙烯酸酯共聚物、至少一种不溶于水的聚合物和至少一种在去离子 水中的溶解度为3.3g/l或更小的活性成分所形成的混合物，其特征 在于，所述不溶于水的聚合物和所述活性成分以至多3.5∶1重量份的 比例存在，并且该药物组合物具有以下性质：所含有的活性成分在缓 冲到pH 1.2的介质中以溶解形式以一定浓度释放，该浓度在pH 1.2 下2小时后相应于活性成分单独在pH 1.2下溶解度值的至少十六倍。

2.根据权利要求1的药物组合物，其特征在于，所述一种或任选 多种阳离子的水溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物和所述一种或任选多种不 溶于水的聚合物以相互间比例为40∶60至99∶1重量份存在。

3.根据权利要求1或2的药物组合物，其特征在于，所述阳离 子的水溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物部分或完全由烷基上带有叔氨基的 丙烯酸烷基酯和/或甲基丙烯酸烷基酯组成。

4.根据权利要求3的药物组合物，其特征在于，所述阳离子的水 溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物是由30至80重量％的丙烯酸或甲基丙烯 酸的C₁-至C₄-烷基酯和70至20重量％烷基上带有叔氨基的(甲基)丙 烯酸酯-单体形成的聚合产物。

5.根据权利要求3或4的药物组合物，其特征在于，所述水溶 性(甲基)丙烯酸酯共聚物是由20-30重量％甲基丙烯酸甲酯、20-30 重量％甲基丙烯酸丁酯和60-40重量％甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯形 成的聚合产物。

6.根据权利要求1至5一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述不溶于水的聚合物是由98至88重量％丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁- 至C₄-烷基酯和2至12重量％具有季氨基的(甲基)丙烯酸酯单体形成 的聚合产物。

7.根据权利要求1至6一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述不溶于水的聚合物是由20至40重量％丙烯酸乙酯和60至80重 量％甲基丙烯酸甲酯和0至小于5重量％丙烯酸和/或甲基丙烯酸形成 的共聚物。

8.根据权利要求1至5一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述不溶于水的聚合物是聚乙酸乙烯酯，聚乙酸乙烯酯共聚物，乙基 纤维素或甲基纤维素。

9.根据权利要求1至8一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述活性成分选自BCS-II和IV类的组群(根据Amidon教授的生物药 物分类体系)和/或以下组群：抗雄激素类、抗抑郁剂、抗糖尿病药、 抗风湿药、糖皮质激素、细胞抑制剂、偏头痛药、神经安定药、抗生 素、雌激素、维生素、精神治疗药、ACE-抑制剂、β-阻断剂、钙通道 阻断剂、利尿剂、强心苷、抗癫痫药、利尿剂/抗青光眼药、尿酸控制 剂(Urikostatika)、H₂-受体阻断剂和病毒抑制药。

10.根据权利要求1至9一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述活性成分是比卡鲁胺、阿那曲唑、阿苯达唑、阿米替林、蒿甲醚、 氯丙嗪、环丙沙星、氯法齐明、氨苯砜、二氯尼特、依法韦仑、叶酸、 呋噻米、格列木脲、灰黄霉素、氟哌啶醇、伊维菌素、布洛芬、Idinavir、 洛匹那韦、本芴醇、甲苯达唑、甲氟喹、氯硝柳胺、那非那韦、硝苯 地平、呋喃妥英、苯妥英、噻嘧啶、Pyremethamin、维生素A、利托 那韦、螺内酯、磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺甲噁唑、三氯苯达唑、 甲氧苄啶、丙戊酸、维拉帕米、华法林、萘啶酸、奈韦拉平、吡喹酮、 利福平、格列美脲(Glimiprid)、尼鲁米特、溴隐亭、酮替芬、来曲 唑、那拉曲坦、更昔洛韦、奥利司他、迷索前列醇、格拉司琼、吡格 列酮、拉米夫定、罗西格列酮、齐多夫定、依那普利、阿替洛尔、纳 多洛尔、非洛地平、苄普地尔、地高辛、洋地黄毒苷、卡马西平、乙 酰唑胺、别嘌醇、西咪替丁、雷尼替丁或奥卡西平。

11.根据权利要求1至10一项或多项的药物组合物，其特征在于， 所述药物组合物以粉末形式存在。