[发明专利]化合物无效
| 申请号： | 200780002415.0 | 申请日： | 2007-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN101370794A | 公开（公告）日： | 2009-02-18 |
| 发明（设计）人： | S·科文;T·迪冈;G·格雷瓦尔;V·奥扎;J·C·萨;Q·苏 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D401/06;A61K31/4196;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅;李炳爱 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1是芳基、杂芳基、C1-6烷基、芳基(C1-6烷基)或杂芳基(C1-6烷基)， 其中R1可以任选地在碳上被一个或多个选自如下的取代基取代：C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、-O(CH2)1-5CF3、 卤素、硝基、氰基、＝O、＝S、-OH、-SH、-CF3、-OCF3、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-CONR’R”或-N(C1-6烷基)2，其中R’和R” 独立地是C1-6烷基或芳基或者与其连接的氮一起形成4-至7-元环，并 且其中如果所述的杂芳基或杂芳基(C1-6烷基)含有-NH-基团，则氮可 以任选地被选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧羰基、 氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄 基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基的基团取代；
R2是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基(C1-6烷基)、芳基、杂芳基、芳基(C1-6烷基)或杂芳基(C1-6烷基)，其中R2可以任选地在碳上被一个或多个选自如下的取代基取代：C1-3烷基、卤 代C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、-O(CH2)1-5CF3、卤 素、硝基、氰基、＝O、＝S、-OH、-SH、-CF3、-OCF3、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-CONR’R”或-N(C1-6烷基)2，其中R’和R” 独立地是C1-6烷基或芳基或者与其连接的氮一起形成4-至7-元环，并 且其中如果所述的杂芳基或杂芳基含有-NH-基团，则氮可以任选地被 选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧羰基、氨基甲酰 基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧 羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基的基团取代；
R3是C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基(C1-6烷基)、杂环基C1-6烷基、 芳基(C1-6烷基)、C3-6链烯基、C3-6炔基或杂芳基(C1-6烷基)，其中R3可以任选地在碳上被一个或多个选自如下的取代基取代：C1-3烷基、卤 代C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、-O(CH2)1-5CF3、卤 素、硝基、氰基、＝O、＝S、-OH、-SH、-CF3、-OCF3、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-CONR’R”或-N(C1-6烷基)2，其中R’和R” 独立地是C1-6烷基或芳基或者与其连接的氮一起形成4-至7-元环，并 且其中如果所述的杂环基(C1-6烷基)或杂芳基(C1-6烷基)含有-NH-基 团，则氮可以任选地被选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基 甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基的基团取代；
R*是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、C-连接的杂芳基、C-连接的 杂环基、C3-6链烯基、C3-6炔基、芳基(C1-6烷基)、杂芳基(C1-6烷基)、 环烷基(C1-6烷基)、杂环基(C1-6烷基)、酰基、C1-6烷氧羰基(C1-6烷基)、 氰基或氰基烷基，其中R*可以任选地在碳上被一个或多个选自如下的 取代基取代：C1-3烷基、卤代C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、-O(CH2)1-5CF3、卤素、硝基、氰基、＝O、＝S、-OH、-SH、-CF3、 -OCF3、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-CONR’R”或-N(C1-6烷基)2，其中R’和R”独立地是C1-6烷基或芳基或者与其连接的氮一起 形成4-至7-元环，并且其中如果所述的C-连接的杂芳基、C-连接的杂 环基、杂环基(C1-6烷基)或杂芳基(C1-6烷基)含有-NH-基团，则氮可以 任选地被选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧羰基、 氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄 基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基的基团取代；
条件是所述化合物不是N-[1-(4-丙基-4H-1，2，4-三唑-3-基)乙基]苯 磺酰胺。
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