[发明专利]重组人血管内皮抑制素缓释注射组合物有效
| 申请号: | 200710132804.7 | 申请日: | 2007-09-30 |
| 公开(公告)号: | CN101396553A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
| 发明(设计)人: | 王青松;沈洁;刘春晖;李海瑞;林巧平;许向阳 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号: | A61K38/17 | 分类号: | A61K38/17;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 210042江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 重组 血管 内皮 抑制 素缓释 注射 组合 | ||
1.一种重组人血管内皮抑制素可注射的缓释组合物,组合物包括
(a) 可生物降解热塑性聚合物;
(b) 生物相容性的极性非质子溶剂;和
(c) 重组人血管内皮抑制素;
所述可生物降解热塑性聚合物是聚乳酸-羟基乙酸共聚物;
所述生物相容性的极性非质子溶剂选自N-甲基-2-吡咯烷酮,或者N-甲基-2-吡咯烷酮和三醋酸甘油酯;
所述重组人血管内皮抑制素的使用量为可生物降解热塑性聚合物重量的1-30wt%,重组人血管内皮抑制素与可生物降解热塑性聚合物的重量之和占组合物重量的10-90wt%。
2.权利要求1的组合物,其特征在于所述的重组人血管内皮抑制素是经冷冻干燥的固体,或者经喷雾干燥得到的固体。
3.权利要求1的组合物,其特征在于聚乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸与羟基乙酸的单体比值范围为50:50~85:15,共聚物的数均分子量为2000~150000。
4.权利要求3的组合物,其特征在于聚乳酸-羟基乙酸共聚物为一种或几种单体比值范围不同的聚乳酸-羟基乙酸共聚物的混合物,比值范围选自聚乳酸:羟基乙酸=50:50~65:35、聚乳酸:羟基乙酸=65:35~75:25或聚乳酸:羟基乙酸=75:25~85:15。
5.权利要求3的组合物,其中聚乳酸-羟基乙酸共聚物选自含酯基端的聚乳酸-羟基乙酸共聚物、含羧基端的聚乳酸-羟基乙酸共聚物的一种或多种。
6.权利要求2的组合物,其特征在于经冷冻干燥的重组人血管内皮抑制素含有赋形剂,所述赋形剂选自甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖,赋形剂与重组人血管内皮抑制素的质量比为0.1:1~6:1。
7.权利要求1-6中任一项的组合物,其特征在于所述的重组人血管内皮抑制素是Endostar。
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