[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷的固体制剂、其颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的固体制剂的颗粒为硫酸氢氯吡格雷和纤维素类辅料与熔融的熔点为50-86℃的粘合剂混合形成的固体混合物；颗粒的外加辅料含有弱碱性润滑剂和交联聚乙烯吡咯烷酮；所述的固体制剂包括片剂、胶囊剂或颗粒剂。

2.如权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的粘合剂是：聚乙二醇巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油、蓖麻蜡、氢化大豆磷脂、鲸蜡、虫胶海藻酸钠或琼脂；所述的弱碱性润滑剂是碱金属或碱土金属的高级脂肪酸盐。

3.如权利要求1或2所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的弱碱性润滑剂的用量是硫酸氢氯吡格雷质量的0.08-0.34倍。

4.如权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的纤维素类辅料是微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素。

5.如权利要求1或2所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的粘合剂为聚乙二醇；所述的弱碱性润滑剂为硬脂酸镁。

6.如权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征是所述的颗粒的外加辅料中还含有多元醇类表面活性剂。

7.如权利要求1或2或4或6所述的硫酸氢氯吡格雷的固体制剂，其特征在于采用特定方法制备，所述的特定方法包含以下步骤：

1)将硫酸氢氯吡格雷与纤维素类辅料和熔点为50-86℃的粘合剂混合；

2)步骤1)所得的混合物加热至50-90℃至无粉末，冷却制粒；

3)将步骤2)所得的颗粒与弱碱性润滑剂和交联聚乙烯吡咯烷酮混合制得颗粒；

4)制成固体制剂。

8.一种硫酸氢氯吡格雷固体颗粒的制备方法，其特征是包括以下步骤：

1)将硫酸氢氯吡格雷与纤维素类辅料和熔点为50-86℃的粘合剂混合；

2)步骤1)所得的混合物加热至50-90℃至无粉末，冷却制粒；

3)将步骤2)所得的颗粒与弱碱性润滑剂和交联聚乙烯吡咯烷酮混合制得颗粒。

9.一种硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法，其特征是：将通过权利要求8的方法制得的颗粒与固体多元醇类表面活性剂混合，压片制得片剂。

10.如权利要求9所述的硫酸氢氯吡格雷片剂的制备方法，其特征是包括以下步骤：

1)将硫酸氢氯吡格雷与微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和聚乙二醇混合；

2)步骤1)所得的混合物加热至50-90℃至无粉末，冷却制粒；

3)将步骤2)所得的颗粒与硬脂酸镁、交联聚乙烯吡咯烷酮和蔗糖脂肪酸酯混合制得固体颗粒，压片。