[发明专利]甘氨烷氧酰胺四环素类衍生物

权利要求书

1、通式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐，及其异构体：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，低级烷基，氨基甲酰基，氨基甲酰低级烷基，氨基磺酰基，或低级烷基氨基磺酰基；

R³代表氢原子，氨基，低级烷基氨基或卤素原子；

R⁴代表氢原子，或羟基；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子，或低级烷基；

n代表1～4的整数。

2、如权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，及其异构体：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基，氨基甲酰基，氨基甲酰甲基，氨基磺酰基，或甲基氨基磺酰基；

R³代表氢原子，氨基，甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，或氯原子；

R⁴代表氢原子，或羟基；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，或叔丁基；

n代表1、2或3。

3、如权利要求2所述的化合物，其药学上可接受的盐，及其异构体：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，或叔丁基；

R³代表氢原子，氨基，甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，或氯原子；

R⁴代表氢原子；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，正丙基，或异丙基；

n代表1或2。

4、如权利要求3所述的化合物，其药学上可接受的盐，及其异构体：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，或叔丁基；

R³代表氢原子，氨基，二甲基氨基，二乙基氨基；

R⁴代表氢原子；

R⁵、R⁶分别独立的代表氢原子，或甲基；

n代表1或2。

5、如权利要求4所述的化合物，为[4S-(4α，12aα)]-9-[(2-(叔丁胺基)-乙氧基)甲酰胺基]-4，7-双(二甲胺基)-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺，及其药学上可接受的盐，或其异构体。

6、如权利要求1～5任一权利要求所述的化合物，其药学上可接受的盐包括醋酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐，盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐，钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐。

7、如权利要求1～5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、或其异构体与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物，为药学上可接受的任一剂型。

8、如权利要求7所述的药物组合物，含有权利要求1～5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体的有效量作为必要的活性成分。

9、如权利要求1～5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体，在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病药物中的应用。

10、如权利要求9所述的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体在用于制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病药物中的应用，为在制备治疗和/或预防感染性疾病药物中的应用。