[发明专利]黄藤素粉针及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种黄藤素的制剂，进一步涉及为黄藤素粉针剂，具体为黄藤素与特定辅料制得的黄藤素粉针制剂。

背景技术

黄藤素系直接从防己科黄连属植物大黄(又名黄藤或藤黄连Fibraurea tinctoria Lour的根及茎中提取；或间接从防己科千金藤属植物山乌龟Stephanica Diels.S.KwangsiensisH.S.L.的根中提取而得的生物碱。本品最早由广西百色地区制药厂生产，1977年版药典一部收载，为有国家标准的产品，主要有：黄藤素原料、黄藤素片、黄藤素注射液。广西药品标准办公室编的“大黄藤素及其制剂”中还有软膏和滴眼剂(第10页)。

本品具有请热解毒功能，朱作金等^[4]报道，大鼠腹腔注射黄藤素后，外周血中性粒细胞吞噬率提高，脾玫瑰花形成试验(RFC)结果，RFC数目的升高明显高于对照组，表明黄藤素对特异性体液免疫应答反应有明显的促进作用。临床用于妇科炎症、肠炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等。对各种感染的总有效率为93。7％。尤以妇科用药效果更为明显，故本品是妇科的常用药物之一。

黄藤主产于广东、广西两省，分布于海拨1000米以下的河谷地区，秋冬季采收。主要为地上部分的茎，去掉幼嫩小枝即可入药。

目前已有片剂、注射液、胶囊剂、栓剂用于治疗上呼吸道感染、扁桃体炎肠炎痢疾、泌尿道感染、外科及妇科细菌感染性炎症等。本品在1977年版药典一部收载，为有国家标准的产品，主要有：黄藤素原料、黄藤素片、黄藤素注射液和黄藤素栓剂。

但现有技术中的黄藤素制剂普遍存在不同的问题。口服制剂用药量时注射剂的5-10倍，栓剂偶见局部刺激、搔痒或烧灼感，注射剂对个别体质敏感者有不良反应。同时注射剂具有易碎、易结晶等问题。现有的黄藤素粉针虽相对于其它制剂很好的克服了上述问题，但同时存在制剂不能长期稳定贮藏的问题。中国专利CN1485038A中公开了一种黄藤素粉针，但仍然存在长期储藏制剂不稳定的问题。CN1608613A中公开了一种利用辅料将黄藤素微囊化而制得的大黄素粉针制剂，虽提高了载药量，但同时存在制备工艺复杂、成本较高的不利因素。因此迫切需要一种黄藤素制剂能够解决上述问题。

发明内容

本发明目的在于提供一种运输方便、贮藏期长、质量稳定、使用方便的黄藤素粉针制剂。

本发明中所述的黄藤素可通过商业途径购买，或参照现有技术中公开的从植物中提取的方法制得(例如参见黄祖良等，从黄藤素中提取黄藤素工艺的改进，基层中医药。2001，15(3)：17-18)，无论何种来源、制法，其中黄藤素(巴马亭)的含量＞97％。

本申请所述的黄藤素也可通过将生药粉碎适当大小颗粒，用0.5％硫酸浸提，氯化钠盐析，乙醇重结晶即得，总收率2.5％，生产工艺简单，收得率高，又用地上部分，是一个既可保护药原，不破坏环境，又适于开发利用的产品。

本发明所述的黄藤素粉针由黄藤素和注射用水溶性药物辅料制成，其中黄藤素的含量为0.01-49％，优选10-45％，更优选20-40，更优选25-35％，最优选33.3％、35％。

本发明所述的注射用水溶性药用辅料为氨基酸、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、低分子右旋糖酐、乳糖、丙三醇、丙二醇等有机及生化辅料和氯化钠、磷酸盐、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等无机盐中的一种或多种。优选使用甘露醇甘露醇、乳糖。

本发明是通过以下技术方案实现的。

取处方量的黄藤素溶于注射用水中，搅拌完全至完全溶解，加入处方量的甘露醇，调节pH值为4-5，加入活性碳吸附，搅拌脱色，过滤至澄明，加水至足量，分装至西林瓶中，冷冻干燥，包装即得。

下面结合实施例描述本发明，这些实施例近视对本申请的进一步说明，但这些实施例不对本发明的保护范围起任何限定作用。

附图说明

附图1为黄藤素冻干粉针的制备流程图

具体实施方式

实施例1

黄藤素         20g

甘露醇         40g

注射用水加至   2000mll

1000瓶x20mg