[发明专利]叶酸烷基化衍生物及其应用无效

专利信息
申请号: 200710070005.1 申请日: 2007-07-13
公开(公告)号: CN101092416A 公开(公告)日: 2007-12-26
发明(设计)人: 胡富强;杜永忠;袁弘;游剑 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D475/04 分类号: C07D475/04;A61K9/127;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 叶酸 烷基化 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种叶酸烷基化衍生物,其特征是:具体为叶酸的硬脂酸衍生物I和叶酸的硬脂胺衍生物∏,具有以下结构式:

2.根据权利要求1所述的叶酸烷基化衍生物,由叶酸的氨基与硬脂酸的羧基,或叶酸的羧基与硬脂胺的氨基的耦合反应合成得到,其特征是通过以下步骤实现:精密称取20mg硬脂酸或硬脂胺,溶于5ml二甲基甲酰胺中,在400r·min-1磁力搅拌下,加入20mg碳二亚胺,反应1小时后,加入30mg叶酸和0.5ml吡啶,室温下搅拌反应过夜,加水析出沉淀,蒸馏水透析除去未反应的游离叶酸后,冷冻干燥即得叶酸烷基化衍生物。

3.根据权利要求1所述的叶酸烷基化衍生物在制备叶酸修饰的脂质纳米粒中的应用。

4.根据权利要求1所述的叶酸烷基化衍生物在制备负载抗肿瘤药物的叶酸修饰的固体脂质和纳米结构脂质载体给药系统中的应用。

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