[发明专利]含有α-硫辛酸或其衍生物的外用贴剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用外用贴剂及其制备方法和用途，尤其是一种含有α—硫辛酸或其衍生物的外用贴剂及其制备方法和用途。

背景技术

我国约有4000万糖尿病病人，其中1型糖尿病约占5.6％，2型糖尿病约占93.7％，其他类型糖尿病为0.7％。值得注意的是，近年来2型糖尿病患病率急剧增加，并显示出以下特点：发病年龄呈年轻化趋势，儿童2型糖尿病患病率迅速增加；血糖升高，但末达到糖尿病诊断标准者大量存在；各地发病状况差异巨大。一项有关糖尿病流行病学多中心研究显示，我国被诊断的糖尿病患病率为1.3％，末被诊断的糖尿病患病率为4.2％，空腹糖耐量异常的患病率为7.3％，说明我国有将近3/4的糖尿病患者并不知道自己己经患有糖尿病。

由于糖尿病本身及神经病变的病因及发病机理不明，因此糖尿病神经病变至今缺乏特异性病因疗法。目前治疗措施有：1)严格控制糖尿病是治疗本症的基本原则。2)药物治疗。以往多年试用大量多种B族维生素包括B₁、B₂、B₆、B₁₂及复合维生素B大都无效。近年多选用下列药物治疗：醛糖还原酶抑制剂、肌醇、甲基B₁₂，但疗效不好。3)对症治疗。包括：①物理疗法；②镇痛剂；③止泻剂；④神经源性膀胱；⑤胃肠低张状态可予胃复安等治疗。这些治疗方案只治标，不治本。

国内市场上销售的德国“奥力宝300”硫辛酸注射液，剂量为300毫克，医院售价约为120元/支。且适应症为“糖尿病周围神经病变引起的感觉异常”。国外研究证实硫辛酸可改善氧化应激，对糖尿病神经病变有明显疗效。所以说，该贴剂将具有巨大的市场前景和很好的经济效益。

中国专利00813700.5公开的“包含α—硫辛酸(衍生物)的延时释放贴剂”里含有(α)一种或几种产生阳离子的聚合物，(b)α—硫辛酸或/和一种它的衍生物和(c)至少一种不同于(b)的酸。

中国专利200510029900.x公开了“用于治疗控制治疗糖尿病性神经病变的硫辛酸包衣片剂”，其特征在于片芯处方配比包括硫辛酸、填充剂/稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，包衣处方配比包括骨架剂/成膜剂、遮光剂、着色剂、表面活性剂、增塑剂。

硫辛酸(alpha lipoic acid)是一种能消除加速老化与致病的自由基、类似维他命的物质，硫辛酸是一种存在於粒线体的酵素，硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，因此可以在全身通行无阻，到达任何一个细胞部位，提供人体全面效能，是唯一兼具脂溶性与水溶性的万能活氧剂，该理化性质最适宜制备成外用贴剂。但是现有的制剂均为口服和注射，使用不方便。

发明内容

本发明的目的提供一种长效、安全、使用方便的含有α—硫辛酸或其衍生物的外用贴剂及其制备方法和用途。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：一种含有α—硫辛酸或其衍生物的外用贴剂，由保护层、药物基质层和背衬层构成，药物基质层组分的重量份数为：

α—硫辛酸或其衍生物           15～50份

基质                          50～85份

促透剂                        2～6份。

所述基质为水溶性基质、非水溶性基质中的一种或组合。

所述基质是聚丙烯酸树脂、聚异丁烯、硅橡胶、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、液体石蜡、桃胶或西黄蓍胶中的一种或几种的组合。

所述促透剂是氮酮类、丙二醇、油酸或挥发油类中的一种或几种的组合。

所述保护层的材质是硅化防粘纸或无纺布。

所述背衬层的材质是无纺布、棉布或涂塑铝箔。

所述贴剂的形状是长方形、正方形、圆形、椭圆形或三角形中的一种或几种的组合。

一种含α—硫辛酸或其衍生物的外用贴剂的制备方法，包括步骤：

1)取含药基质层成分，溶解于溶剂中，制成含药基质层乳胶液；

2)在背衬层上附着上含药基质层乳胶液，使得α—硫辛酸或其衍生物含量在0.1mg-30mg/cm²，置于60℃下烘干，备用；

3)将保护层与含药基质层压合在一起，切割成1cm²-60cm²/贴的规格，包装。

所述2)中附着工艺为涂布成型工艺、挤压成型或喷洒成型工艺。