[发明专利]毛茛总苷及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种毛茛全草提取物毛茛总苷，其制备方法及其在医药学领域的应用。

背景技术

心血管疾病和疼痛炎症等病症，是临床常见病症。心肌肥厚是一种对慢性压力或容量超负荷产生的靶器官反应，可导致心肌柔韧性下降，心脏舒缩功能不全，引起严重的心血管事件，导致死亡率和致残率增高；

炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子发生的防御反应，其局部临床特征是红肿热痛和功能障碍。

针对上述疾病，虽然有许多治疗药物，但基于疗效和不良反应等方面的问题，寻找这方面的新药，仍然是当前和今后研究的热点。

毛茛又名鱼疔草、鸭脚板、野芹菜、山辣椒、老虎脚爪草、毛芹菜、起泡草，生长在丘陵或低山沟边，水田边或湿草地。中药大词典记载毛茛在民间用于治疗偏头痛，胃痛，风湿关节痛，牙痛等多种炎症疼痛，表明毛茛中含有某种或某类抗炎镇痛的物质。将其作为新药进行研究，并应用于临床，具有广阔的应用前景和社会效益及经济效益。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种天然植物提取物毛茛总苷(Totalglycosides of Ranunculus，TGOR)，通过本发明，可以明确地得到毛茛医药作用的有效部位。

本发明另一个目的是提供所述毛茛总苷的简单可行的制备方法。

本发明还有一个目的是提供毛茛总苷在医药学领域的应用，具体是在制备心血管药物或镇痛抗炎药物方面的应用。

本发明的技术方案是提供一种毛茛总苷(TGOR)，以毛茛全草为原料提取得到，含有60％～80％的三萜皂苷类成分。

本发明提供了所述毛茛总苷的制备方法，包括以下步骤：

(1)毛茛全草晾干切碎，水或不同浓度的乙醇或甲醇回流或不同浓度的乙醇或甲醇渗漉提取，过滤，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩；

(2)往(1)浓缩液中加入等体积的乙酸乙酯萃取；取下层水层蒸干溶剂，得膏状物；

(3)膏状物用一定量水溶解，经大孔树脂吸附，先用蒸馏水洗树脂至清，再用50～95％乙醇或甲醇洗脱，浓缩，蒸干溶剂得膏状毛茛总苷产物。

步骤(1)所述提取采用水或10～95％的乙醇或甲醇，乙醇或甲醇水液按照与毛茛全草重量比为7∶1的用量，提取2～3次。

本发明同时提供了所述毛茛总苷在制备心血管药物方面的应用，尤其是在制备抗心肌肥厚药物方面的应用，以及在制备舒张血管平滑肌药物方面、在制备抑制心脏作用药物方面的应用，

本发明还提供了所述毛茛总苷在制备镇痛抗炎药物方面的应用，可用于肩周炎、风湿性关节炎等疾病的治疗，本发明的毛茛总苷的药物组合物可以是片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂、泡腾片、软膏剂、糖浆剂、注射剂、口服液、合剂、缓释剂、控释制剂或靶向制剂等形式。

本发明的有益效果是：

(1)本发明提供了一种新的天然植物提取物，并进行了可行的质量控制方面的鉴别分析研究。

(2)提供了毛茛总苷的提取工艺，方法简单，安全易行，成本较低。

(3)本发明研究了毛茛总苷的医药用途，对所述毛茛总苷的进一步研究有望发现选择性高、活性强、毒副作用小的新型心血管以及镇痛抗炎药物，为毛茛总苷在医学方面的广泛应用打下坚实的基础，具有重要的潜在产业化开发价值以及对人类研究新型天然药物的重大贡献。

附图说明

图1毛茛总苷薄层层析示意图

图2心肌细胞形态(HE染色)

图3毛茛总苷对心肌肥厚的抑制作用

图4毛茛总苷对离体蛙心的抑制作用

图5毛茛总苷对抗NE引起血管环收缩的作用

图6毛茛总苷对NE引起血管环收缩作用的抑制率比较

图7毛茛总苷对二甲苯诱导的小鼠耳廓肿胀的抑制作用

图8毛茛总苷对角叉菜诱导的大鼠足肿胀的影响

图9毛茛总苷对热板刺激诱导的大鼠疼痛模型的影响

图10毛茛总苷对醋酸刺激诱导的小鼠疼痛模型的影响

具体实施方式

下面结合附图和具体实施例来进一步说明本发明。

实施例1

毛茛总苷的制备、成分鉴别及含量测定

一、制备

(1)毛茛全草2kg晾干切碎，用14kg水或10～95％乙醇或甲醇回流或渗漉提取三次，80目筛过滤，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩至1.05kg。

(2)往(1)浓缩液中加入与浓缩液等体积的乙酸乙酯萃取4次至乙酸乙酯层为浅绿色，取下层水层蒸干溶剂，得膏状物200g；