[发明专利]一种治疗骨质增生药物及其制剂的制备方法

说明书

本发明属于中药制剂领域，涉及一种治疗骨质增生引起的功能性障碍，软 组织损伤及大骨节病引起的肿胀，疼痛的药物及其制剂的制备方法。

骨质增生病是中老年人的常见病和多发病。在我国自然人群中，该病的发 病率达20％左右，在40岁以上的中老年人群中，发病率高达42.3％，而且呈逐 年上升的趋势。骨质增生是骨骼的一种病理状态，表现为骨骼在生长、发育及 其完成功能的过程中，某些部分失去正常的形态，出现异常。中医认为骨质增 生病的病因、病机关键是肝肾亏虚，气血不足，风、寒、湿之邪侵入人体，经 络阻塞、气血凝滞，“不通则痛”，而形成肿胀疼痛，肌肉痉挛，甚至关节紊乱， 而活动受限。在治疗上应当以祛邪为主，活血化瘀、散寒通络、祛风除湿、透 骨止痛为其治疗大法，待疼痛等症状缓解，继扶正祛邪，标本兼顾。在治疗上， 多采用中医推拿、按摩、牵引等手法结合中药施治，现亦有采用电子技术及电 子仪器结合中医药外用及内服中药的方法治疗，取得较好的效果，具有简便、 快捷、易行、痛苦小等特点，显示了中医药治疗良好的发展优势。

骨友灵擦剂是临床常用的治疗骨质增生引起的功能性障碍，软组织损伤及 大骨节病引起的肿胀，疼痛的有效药物。骨友灵擦剂收载于《中华人民共和国 卫生部药品标准》中药成方制剂第七册，其组方合理，处方中制何首乌、红花、 延胡索、鸡血藤能活血化瘀，温经止痛；兼有防风、蝉蜕、威灵仙、制川乌， 为方中散寒通络之品，直攻在经之邪，通经活络，以“通”为用，可快速缓解 局部症状；并以补肝肾之药续断、鸡血藤调补固本，巩固疗效；再以二甲基亚 砜为透皮促进剂，能促进药物透皮吸收；诸药配伍，紧扣本病之病因病机，共 奏活血化瘀、祛风除湿、透骨止痛之功，针对骨质增生引起的功能性障碍，软 组织损伤及大骨节病引起的肿胀，疼痛效果明显，具有很好的疗效，因此我们 对该品种进行了进一步的研究开发。

本发明的目的在于针对原骨友灵擦剂的不足之处，进行合理的改革。考虑 原剂型(擦剂)流动性强，药液在皮肤上存留时间短，容易污染衣物等不足， 我们根据本方的特点，将其剂型改革为软膏剂(乳剂型基质的软膏，亦称乳膏 剂)，克服了原剂型易流淌、污染衣物且影响疗效的缺点，且本品最大的创新点 在于成功的将中药提取物加入乳膏剂基质中，制成水包油型(O/W)乳膏剂，充 分发挥水包油型乳膏剂吸收好、生物利用度高的优点，另外剂型改革后，本品 软膏剂每1g相当于2ml擦剂，药物浓度增加，使用量减少，携带、使用更加方 便。为本方剂又增添了一个新剂型，可适应广大患者对不同剂型的要求。

本发明的另一目的是在提取工艺上进行优化和筛选，乳膏剂在化药中普遍 应用(化药多为单一化合物或两三种化合物的复方)，而中药软膏剂几乎全部为 采用凡士林等油脂性辅料作为基质，由于中药成分复杂，一味中药提取物中就 有几十种甚至上百种成分，其化学成分复杂，性质不同，给乳膏剂制剂工艺带 来很大难度。我们在多次试验的基础上，采用现代化的新设备、新技术、新方 法，制定了合理科学的生产工艺，适合工业化大生产，产品具有很好的稳定性。 采用先进的乳膏剂型，促进药物吸收，更好的发挥疗效，并避免流淌逸失和沾 污衣物。

本发明的又一目的是在软膏剂制剂过程中采用不同基质进行筛选，优选利 于乳膏剂成型的基质，创造性的将中药提取物加入乳膏剂基质中，保证了乳膏 剂的稳定性。其中所述的基质包括乳化剂、促渗透剂、防腐剂及其它赋形剂和 助乳化剂，其中乳化剂选自聚山梨酯80、油酸山梨坦、硬脂酸、三乙醇胺、氢 氧化钾的一种或二种，其用量为4％～15％；促渗透剂选自原处方中的二甲基亚砜， 其用量为40％～60％。防腐剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯的一种或二种， 用量为0.1～0.3％；其它赋形剂和助乳化剂选自单硬脂酸甘油酯、十八醇、白凡 士林、液状石蜡、甘油、丙二醇的四种或五种或六种，其用量为20％～45％。