[发明专利]非天然氨基酸及其神经降压肽类似物

权利要求书

1.具有选自通式I、II、III或IV的通式的非天然脱氨烷基氨基酸 化合物，其中：

(a)通式I是

并且其中

N为0至5的整数；

M为零或整数1；

R为H；

R₁、R₂和R₃独立地，为氢或C₁-C₆支链或直链烷基、烯基或炔基 或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺 或烷基的取代基以任何组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一 个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或具有 一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组 合形式的相应取代杂芳基团，前提是R₁、R₂和R₃中最多选择两个为芳 香基团、取代芳香基团、杂芳基团或取代杂芳基团，只要m是0或1 且n是0至5时，R₁、R₂和R₃不全是H；

C_α为具有R或S立体化学的碳原子；

或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其 胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；

(b)通式II是

并且其中

N为0至6的整数；

虚线a不存在时，X和Y独立地，为氢或C₁-C₆低级支链或直链烷 基、烯基或炔基；

虚线a存在时，X-Y是(CH₂)_z，其中z为1-8的整数；

R是H；

R₄为氢或C₁-C₆低级支链或直链烷基、烯基或炔基，或C₆-C₁₈芳香 基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代 基以任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自 氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选 自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组合形式的相应 取代杂芳基团，和；

C_α为碳原子，并且C_α处的立体化学为R或S；

或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其 胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；

(c)通式III是

并且其中

N为0至5的整数；

X-Y是(CH₂)_z，其中z为0至6的整数；

R是H；

R₆和R₇独立地，为氢或C₁-C₆低级支链或直链烷基、烯基或炔基， 或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺 或烷基的取代基以任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一 个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或具有 一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组 合形式的相应取代杂芳基团；和

C_α为碳原子，并且C_α处的立体化学为R或S。

或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其 胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；

(d)通式IV是

并且其中

N为0至5的整数；

R是H；

R₉、R₁₀和R₁₁独立地，为氢或C₁-C₆低级支链或直链烷基、烯基或 炔基，或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、 酰胺或烷基的取代基以任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或 具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任 何组合形式的相应取代杂芳基团，前提是R₉、R₁₀和R₁₁中最多选择两 个为芳香基团、取代芳香基团、杂芳基团或取代杂芳基团；和

C_α为碳原子，并且C_α处的立体化学为R或S；

或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其 胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；

和

(e)通式V是：

其中

N为0至5的整数；

R是H或有机取代基，如C₁-C₆直链或支链烷基，或C₆-C₁₈芳香基 团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基 以任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自氧、 硫和氮的杂原子任何组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选自卤 素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任何组合形式的相应取代杂 芳基团；和

R₁₂、R₁₃和R₁₄独立地，为氢或C₁-C₆低级支链或直链烷基、烯基 或炔基，或C₆-C₁₈芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧 基、酰胺或烷基的取代基任意组合形式的相应取代芳香基团，或C₄-C₁₈且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或 具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基任何 组合形式的相应取代杂芳基团，前提是R₁₂、R₁₃和R₁₄中最多选择两个 为芳香基团、取代芳香基团、杂芳基团或取代杂芳基团；

或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其 胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合。