[发明专利]用于制备快速崩解片剂的药物配制剂

权利要求书

1.一种凝聚体形式的药物配制剂，其包含：

a)60-97重量％的糖或糖醇，

b)1-25重量％的交联聚乙烯吡咯烷酮，

c)1-15重量％的水不溶性成膜聚合物，其中所述水不溶性成膜聚合 物为聚乙酸乙烯酯、乙基纤维素、甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸乙酯共聚物、丙 烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸三甲基氨甲酯三元共聚物、甲基丙 烯酸丁酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸二甲基氨乙酯三元共聚物，

d)0-15重量％的水溶性聚合物，以及

e)0-15重量％的其它药物常规赋形剂，

其中组分a)-e)的总和为100重量％。

2.如权利要求1所述的配制剂，其中所述凝聚体的平均粒径为 100-600μm。

3.如权利要求1所述的配制剂，其中所述糖醇为甘露糖醇或赤藓醇或 其混合物。

4.如权利要求2所述的配制剂，其中所述糖醇为甘露糖醇或赤藓醇或 其混合物。

5.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述交联聚乙烯吡咯 烷酮的平均粒径小于50μm。

6.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述交联聚乙烯吡咯 烷酮的水合能力大于6.5g/g。

7.如权利要求5所述的配制剂，其中所述交联聚乙烯吡咯烷酮的水合 能力大于6.5g/g。

8.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述水不溶性成膜聚 合物为聚乙酸乙烯酯。

9.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述水不溶性成膜聚 合物为水分散体形式的聚乙酸乙烯酯。

10.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述水溶性聚合物 为聚乙烯吡咯烷酮。

11.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，其中所述其它药物常规 赋形剂为酸化剂、甜味剂、香料、增味剂、着色剂、增稠剂、表面活性剂 以及细碎的颜料。

12.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，包含下述物质的凝聚体：

a)70-95重量％的糖或糖醇，

b)2-15重量％的交联聚乙烯吡咯烷酮，

c)1-10重量％的水不溶性成膜聚合物，

d)0-2重量％的水溶性聚乙烯吡咯烷酮，以及

e)0-15重量％的其它药物常规赋形剂。

13.如权利要求1-4中任一项所述的配制剂，包含下述物质的凝聚体：

a)75-95重量％的甘露糖醇或赤藓醇或其混合物，

b)3-10重量％的交联聚乙烯吡咯烷酮，

c)1-10重量％的聚乙酸乙烯酯，

d)0-2重量％的水溶性聚乙烯吡咯烷酮，以及

e)0-15重量％的其它药物常规赋形剂。

14.使用如权利要求1-4中任一项所述的药物配制剂得到的片剂，其 中所述片剂在水介质中的崩解时间小于30秒。

15.如权利要求14所述的片剂，所述片剂的硬度大于50N。

16.如权利要求14或15所述的片剂，包含基于片剂总重量为20-99 重量％的如权利要求1-13中任一项所述的药物配制剂。

17.如权利要求14所述的片剂，包含其它赋形剂。

18.一种制备如权利要求1-13中任一项所述的药物配制剂的方法，其 中用水不溶性聚合物的水分散体凝聚细碎的糖或糖醇颗粒和交联聚乙烯吡 咯烷酮。

19.如权利要求18所述的方法，其中用水不溶性聚合物的水分散体凝 聚细碎的糖或糖醇颗粒，所述水分散体另外包含悬浮的交联聚乙烯吡咯烷 酮。

20.如权利要求18或19所述的方法，其中所述凝聚在流化床制粒机、 混合器或喷雾塔中进行。