[发明专利]用乙醇沉淀的菜豆提取物，其应用及制剂

说明书

发明概述

本发明涉及从菜豆属植物的种子获得的提取物以及其制备方法。

更具体地讲，本发明涉及菜豆种子的提取物，其特征在于该提取物中 含有确定比例的α-淀粉酶抑制剂和植物血凝素，其可减少来源于食物淀粉 中的葡萄糖的吸收，并且能在重复给药后抑制食欲。

现有技术

α-淀粉酶抑制剂(αAI)是一种存在于菜豆种子中的糖蛋白类物质，它能 够以一种受到区分的物种依赖性方式抑制动物源性淀粉酶的活性，特别是 人类淀粉酶的活性。该抑制剂是由Marshall和Lauda于1974年首次提纯 发现的(J.Biol.，250(20)，8030-8037，1975)，他们之所以对此感兴趣，是因 为它的胰腺淀粉酶抑制活性能够影响小肠对葡萄糖(由淀粉的酶水解产生) 的吸收，而以上的这些又都为α-淀粉酶抑制剂在饮食行业的潜在应用奠定 了基础。碳水化合物是卡路里的重要来源，并有助于形成个体中的脂肪， 导致个体的肥胖或II型糖尿病。在自然界中，在物种进化的过程中，有时 不能保证食物对生物的足够供给，所以在这种情况下，积累超过机体直接 需求的那部分能量的功能是必须的。遍布于机体不同部位的脂肪细胞是积 累能量的场所之一，这些能量在机体需要可被迅速利用。这种生理学系统 处于内分泌系统及神经系统的精细调控中，它使人类即使处于缺乏食物的 状态下也可以生存更长时间。然而，在工业化国家中，由于食物充足、固 有的生活方式以及遗传的原因，该系统导致不受控制的脂肪能量堆积增加， 从而产生了负面后果，例如，影响美观和心血管系统的超负荷运转。最主 要的问题是肥胖，这在有些国家例如美国日趋普遍。肥胖已成为导致心血 管疾病、高血压和糖尿病的主要原因。超重在男性与女性中都普遍存在， 造成个体摄入的食物数量越来越多，其结果是健康的恶化。由于高血糖可 增加能量的堆积，因此获得可以减少葡萄糖吸收的物质就变的十分重要。

世界范围内对减肥物质的需求，促进了对防止进行性体重积累的食物 的研究。

很久以来，人们就已经发现在多种豆类和谷物中存在α-淀粉酶抑制 剂，在最近几年中人们已经开始了针对这一方向的临床试验，并得到了一 系列不确定的结果。根据浓缩和分离这种抑制剂所用的不同制备方式，可 以得到互相矛盾的试验结果，许多商品化制剂显示其在体内缺乏有效的活 性。根据Layer，Carlson和Di Magno的首次研究成果(Gastroenterology， 88(6)：1895，1902，1985)显示，这个问题似乎是因为在高度不纯的制剂中抑 制剂被高度的稀释；事实上，当将纯化的抑制剂制品直接注入到小肠内腔 时，它对α-淀粉酶是有活性的。

很久以来，人们便已发现某些种子和豆类含有某些物质，当在未完全 煮熟的情况下食用时，这些物质可能产生毒性或者可以减少正常饮食。事 实上，α-淀粉酶抑制剂并不是单独出现在提取物中，而是在菜豆中常伴随 大量的植物血凝素存在，这些植物血凝素具有毒性。自然剂量下的植物血 凝素的毒性通常是较高的。植物血凝素同α-淀粉酶抑制剂一样为糖蛋白类 物质，高剂量的植物血凝素可以导致增生，肥大以及胰腺功能增强。已知 植物血凝素在相对高剂量时可以导致胰腺的增大，因而增加聚胺物质的积 累和酶的分泌。这些糖蛋白自肠内通过并与肠上皮细胞结合，导致胆囊收 缩素的分泌，胆囊收缩素是一种刺激胰腺分泌的营养激素。除这些作用于 胰腺和肠道的不利影响之外，胆囊收缩素还可以抑制食欲，这项重要的特 性可用于减轻肥胖。