[发明专利]产生有机胺的超极化羧酸盐的方法有效

专利信息
申请号: 200680046461.6 申请日: 2006-12-15
公开(公告)号: CN101378784A 公开(公告)日: 2009-03-04
发明(设计)人: M·萨宁;K·A·格拉姆 申请(专利权)人: 通用电气医疗集团股份有限公司
主分类号: A61K49/10 分类号: A61K49/10;A61K49/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李连涛
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 产生 有机 超极化 羧酸 方法
【权利要求书】:

1.包含有机胺或氨基化合物的羧酸盐、DNP剂和任选的顺磁性 金属离子的组合物,其中,所述羧酸盐是内源性的并且是富含13C的, 所述有机胺或氨基化合物是生理学上可耐受的氨基醇且分子量为 30-300g/mol,所述有机胺或氨基化合物的羧酸盐是羧酸与有机胺或氨 基化合物的盐。

2.依据权利要求1的组合物,其用于动态核极化。

3.依据权利要求1或2的组合物,其中所述组合物是液体组合 物。

4.依据权利要求1或2的组合物,其中所述DNP剂是稳定的基 于氧、基于硫或基于碳的三苯甲基自由基。

5.依据权利要求4的组合物,其中所述三苯甲基自由基是式(1) 的基团

其中

M表示氢或一个当量的阳离子;和

R1相同或不同,表示直链或支链C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基或 基团-(CH2)n-X-R2,其中n是1、2或3;

X是O或S和R2是直链或支链C1-C4-烷基。

6.依据权利要求1或2的组合物,其中所述组合物包含顺磁性 金属离子。

7.依据权利要求6的组合物,其中所述顺磁性金属离子可溶于 羧酸盐。

8.依据权利要求1或2的组合物,其中所述组合物是溶解于溶 剂或溶剂混合物中的组合物。

9.依据权利要求1或2的组合物,其中所述羧酸盐是在人或非 人动物体内代谢过程中起作用的内源性羧酸盐。

10.依据权利要求1或2的组合物,其中所述羧酸盐是在羧基-C- 原子、羰基-C-原子或季C-原子处富含13C的化合物。

11.依据权利要求1或2的组合物,其中所述组合物包含原子序 号58-70的镧系金属或原子序号21-29、42或44的过渡金属的顺磁性 金属离子。

12.依据权利要求6的组合物,其中所述顺磁性金属离子可溶于 溶解于溶剂或溶剂混合物中的羧酸盐中。

13.包含有机胺或氨基化合物的超极化羧酸盐的组合物,所述组 合物通过动态核极化获得,其中,所述羧酸盐是内源性的并且是富含 13C的,所述有机胺或氨基化合物是生理学上可耐受的氨基醇且分子 量为30-300g/mol,所述有机胺或氨基化合物的超极化羧酸盐是羧酸 与有机胺或氨基化合物的盐,所述组合物通过对权利要求1所述组合 物实施动态核极化获得。

14.权利要求13的组合物,其用作MR成像剂。

15.用于产生有机胺或氨基化合物的固体超极化羧酸盐的方法, 所述方法包括制备包含有机胺或氨基化合物的羧酸盐、DNP剂以及任 选的顺磁性金属离子的组合物,并对所述组合物实施动态核极化,其 中,所述羧酸盐是内源性的并且是富含13C的,所述有机胺或氨基化 合物是生理学上可耐受的氨基醇且分子量为30-300g/mol,所述有机 胺或氨基化合物的羧酸盐是羧酸与有机胺或氨基化合物的盐。

16.用于产生有机胺或氨基化合物的液体超极化羧酸盐的方法, 所述方法包括制备包含有机胺或氨基化合物的羧酸盐、DNP剂以及任 选的顺磁性金属离子的组合物,对所述组合物实施动态核极化,使所 述组合物液化和任选从液化的组合物中去除DNP剂和/或顺磁性金属 离子,其中,所述羧酸盐是内源性的并且是富含13C的,所述有机胺 或氨基化合物是生理学上可耐受的氨基醇且分子量为30-300g/mol, 所述有机胺或氨基化合物的羧酸盐是羧酸与有机胺或氨基化合物的 盐。

17.依据权利要求15或16的方法,其中所述DNP剂是三苯甲 基自由基。

18.用于产生有机胺或氨基化合物的液体超极化羧酸盐的方法, 所述方法包括制备包含有机胺或氨基化合物的羧酸盐、DNP剂以及任 选的顺磁性金属离子的组合物,对所述组合物实施动态核极化,通过 溶解使所述组合物液化和任选从液化的组合物中去除DNP剂和/或顺 磁性金属离子,其中,所述羧酸盐是内源性的并且是富含13C的,所 述有机胺或氨基化合物是生理学上可耐受的氨基醇且分子量为30-300 g/mol,所述有机胺或氨基化合物的羧酸盐是羧酸与有机胺或氨基化合 物的盐。

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