[发明专利]作为抗炎剂的糖皮质激素受体调节剂无效
申请号: | 200680046196.1 | 申请日: | 2006-11-29 |
公开(公告)号: | CN101326169A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 龚乐一;康德·欧阳;谭云畴 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D263/32 | 分类号: | C07D263/32;C07D265/02;A61K31/421;A61K31/536;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗炎剂 糖皮质激素 受体 调节剂 | ||
1.式I的化合物,
其中:
A是CH2或C=O;
R1是H或C1-C6烷基;
R2和R3各自独立地是H,CF3,NO2或任选取代的噁唑基,异噁唑基;
X是O或N-OR4,其中R4是H或C1-C6烷基;
及其药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中A是CH2并且R1是H。
3.根据权利要求2的化合物,其中R2选自:噁唑基和异噁唑基。
4.化合物,其选自:
6-{2-羟基亚氨基-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙基氨基}-4-甲基-苯并 [d][1,2]噁嗪-1-酮;
4-甲基-6-{2-氧代-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙基氨基}-苯并[d][1,2] 噁嗪-1-酮;
1-(3-噁唑-5-基-苯基氨基)-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙-2-酮肟;
1-(4-噁唑-5-基-苯基氨基)-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙-2-酮肟;
N-(3-异噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙酰胺;
和
N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-3-[1-(2-三氟甲基-苯基)-环丁基]-丙酰胺。
5.药物组合物,其包含有效量的根据权利要求1的式I的化合物或其 药用盐;和药用赋形剂。
6.根据权利要求1的式I的化合物或其药用盐在制备药物中的应用, 所述药物通过调节糖皮质激素受体而用于治疗炎性疾病。
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