[发明专利](S)－6－甲基氧杂烷基依西美坦化合物及相关使用方法

权利要求书

1.一种以下通式的化疗化合物及其对映体、水合物、溶剂合物、互变异构体 和盐：

式中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自：H、烷基、取代烷基和卤素部分；并 且R₅选自烷基和取代烷基部分。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₅选自C₁到约C₆的烷基和C₁到约 C₆的取代烷基部分。

3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，R₅是甲基。

4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述化合物是S对映体。

5.一种药物组合物，所述组合物包含选自如权利要求1所述的化合物及其组合 的化合物以及药学上可接受的载体。

6.如权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括所述化合物的外 消旋混合物。

7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括S对映体，R₅选 自C₁到约C₆的烷基和C₁到约C₆的取代烷基部分。

8.如权利要求7所述的组合物，其特征在于，R₅是甲基。

9.一种使用依西美坦6-亚甲基取代基来影响癌症生长的方法，所述方法包括：

提供具有依西美坦核心结构的化合物，所述核心结构的6-位包括甲基氧杂烷基 取代基；和

使癌症生长与所述化合物相接触。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述6-亚甲基取代基的烷基部分选 自C₁到约C₆的烷基和C₁到约C₆的取代烷基部分。

11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述烷基部分是甲基。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述化合物是S对映体。

13.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述方法包括与雌激素(-)和芳香 酶(+)细胞株相接触。

14.一种抑制癌细胞生长的方法，所述方法包括：

提供癌细胞生长；和

使所述细胞与选自权利要求1所述的化合物及其组合的化合物相接触，所述化 合物的剂量至少部分地足以抑制所述生长。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述化合物的通式为：

式中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自：H、烷基、取代烷基和卤素部分；并 且R₅选自烷基和取代烷基部分；及其对映体、水合物、溶剂合物、互变异构体和盐。

16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，R₅选自C₁到约C₆的烷基和C₁到约 C₆的取代烷基部分。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，R₅是甲基。

18.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述癌症生长选自：乳腺癌、肺 癌、结肠癌、前列腺癌、卵巢癌和胰腺癌生长。

19.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述化合物是药物组合物。