[发明专利]具有增强治疗性质的胃H+,K+-ATP酶氘代抑制剂有效
| 申请号: | 200680042609.9 | 申请日: | 2006-10-04 |
| 公开(公告)号: | CN101309917A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
| 发明(设计)人: | 托马斯·甘特;赛博·萨莎 | 申请(专利权)人: | 奥斯拜客斯制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 增强 治疗 性质 sup atp 酶氘代 抑制剂 | ||
1.一种下式1化合物
或者其单个对映体,(+)-对映体与(-)-对映体的混合物,单独的非对映 体,非对映体的混合物,或者其药学上可接受的盐,其中:
R1、R4和R10各自独立地选自氢或氘;
R2、R3、R6和R8各自独立地选自氢、氘、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基, 其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基任选地被氘、卤素、-OH、-SH、-NH2、 -CN、-NO2、=O、=CH2、三卤代甲基、氨甲酰基和未取代的C1-C6烷氧基 取代;
R7选自氢、氘、-NO2、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基,其中所述C1-C6烷 基和C1-C6烷氧基任选地被氘、卤素、-OH、-SH、-NH2、-CN、-NO2、=O、 =CH2、三卤代甲基、氨甲酰基和未取代的C1-C6烷氧基取代;以及
R5选自-CHD-和-CD2-,且R9独立地为氢或氘,或
R5选自-CH2-、-CHD-和-CD2-,且R9为氘;
条件是所述式1化合物含有至少一个氘原子,和
条件是在所述式1化合物中氘富集为至少1%。
2.权利要求1的化合物,其中所述的化合物含有90重量%或以上的 所述化合物(-)-对映体,和10重量%或以下的所述化合物(+)-对映体。
3.权利要求1的化合物,其中所述的化合物含有90重量%或以上的 所述化合物(+)-对映体,和10重量%或以下的所述化合物(-)-对映体。
4.权利要求1的化合物,其中所述的烷基选自甲基、乙基、正丙基、 异丙基、正丁基、仲丁基和叔丁基。
5.权利要求1的化合物,其中所述的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、正 丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。
6.一种选自下式的化合物:
或者其单个对映体,(+)-对映体与(-)-对映体的混合物,或者其药学上 可接受的盐。
7.权利要求6的化合物,其中所述(+)-对映体与(-)-对映体的混合物为 90重量%或以上的(-)-对映体与10重量%或以下的(+)-对映体的混合物或者 90重量%或以上的(+)-对映体与10重量%或以下的(-)-对映体的混合物。
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