[发明专利]四唑衍生物的制备

说明书

本发明涉及一种制备外消旋物或对映异构体或类似物或其盐形式的吡咯烷-1H-四唑衍生物的方法，涉及根据此方法获得的化合物、新的反应物和新的四唑衍生物。

因此，本发明涉及一种制备外消旋形式的或作为对映异构体、互变异构体、其类似物或其盐的以下通式的(S)-吡咯烷-1H-四唑衍生物的方法，

或

其中

R₁，R₂和R₃彼此独立地表示氢、卤素或有机基团，R是氢或选自下组：支化的C₃-C₇-烷基，可以被一个、两个或三个选自C₁-C₇-烷基和C₁-C₇-烷氧基的取代基取代的甲基；可以被一个、两个或三个选自OH、卤素和C₁-C₇-烷氧基的取代基取代的烯丙基，可以被一个、两个或三个选自C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基和C₂-C₈-烷酰氧基的取代基取代的肉桂基，被苯基单-、二或三取代的C₁-C₃-烷基，其中该苯环是未取代的或是被一个或多个，例如两个或三个，例如选自叔-C₁-C₇-烷基或C₁-C₇-烷氧基的那些取代基取代的；C₂-C₈-烷酰氧基；芳烷酰氧基；芴基；甲硅烷基如三-C₁-C₄-烷基-甲硅烷基，或二-C₁-C₄-烷基-苯基-甲硅烷基；C₁-C₇-烷基-磺酰基；芳基磺酰基如苯磺酰基，其中苯环是未取代的或是被一个或多个，例如两个或三个，选自C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基、C₂-C₈-烷酰氧基的取代基取代的；C₂-C₈-烷酰基；苯甲酰基和酯化的羧基；或R是阳离子。

尤其是，本发明涉及一种制备外消旋形式的或作为对映异构体、互变异构体、其类似物或其盐的以下通式的(S)-吡咯烷-1H-四唑衍生物的方法，

其中

R₁、R₂和R₃彼此独立地表示氢、卤素或有机基团。

除非另有说明，上下文使用的相应残基的一般定义具有如下含义：

有机残基是，例如脂肪族残基、脂环族残基、杂脂环族残基；脂环族-脂肪族残基；杂脂环族-脂肪族残基；碳环或杂环芳族残基；芳脂族残基或杂芳脂族残基，每一残基彼此独立地是未取代的或取代的。

脂肪族残基是，例如烷基、链烯基或仲炔基，其每一个都可以被NH、取代的NH、O或S间隔；并且其每一个都可以是未取代的或取代的，例如，单-，二-或三-取代的。

烷基是，例如C₁-C₂₀-烷基，特别是C₁-C₁₀-烷基。C₁-C₈-烷基优选是，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。

链烯基是，例如C₃-C₂₀链烯基，特别是C₃-C₃₀链烯基。优选的是C₃-C₅-链烯基；例如2-丙烯基或2-或3-丁烯基。同样地，链烯基是C₂-C₂₀-链烯基，特别是C₂-C₁₀-链烯基。优选的是C₂-C₅-链烯基。