[发明专利]制备β－模拟物的方法有效
| 申请号： | 200680023266.1 | 申请日： | 2006-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN101208316A | 公开（公告）日： | 2008-06-25 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·克鲁格;尤韦·里斯;于尔根·施诺贝尔特;沃纳·拉尔;齐诺·A·勒特;阿迪尔·达兰;雷纳·索伊卡 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/36 | 分类号： | C07D265/36;C07C205/45;C07C211/45;C07C233/18;C07C233/13 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 模拟 方法 | ||
1.一种制备式1的化合物的方法，
其中
n代表1或2；
R1代表氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；
R2代表氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；
R3代表氢、C1-4-烷基、OH、卤素、O-C1-4-烷基、O-C1-4-亚烷基-COOH、O-C1-4亚烷基-COO-C1-4-烷基，
其特征为使式1a的化合物，
其中PG代表保护基，与式1b的化合物在有机溶剂中反应，
其中R1、R2、R3及n具有前述定义，以获得式1c的化合物，
其中R1、R2、R3、n及PG具有前述定义，且经裂解保护基PG以获得式1的化合物。
2.如权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其中：
n代表1或2；
R1代表氢、卤素或C1-4-烷基；
R2代表氢、卤素或C1-4-烷基；
R3代表氢、C1-4-烷基、OH、卤素、O-C1-4-烷基、O-C1-4-亚烷基-COOH或O-C1-4-亚烷基-COO-C1-4-烷基。
3.如权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其中：
n代表1或2；
R1代表氢、氟、氯、甲基或乙基；
R2代表氢、氟、氯、甲基或乙基；
R3代表氢、C1-4-烷基、OH、氟、氯、溴、O-C1-4-烷基、O-C1-4-亚烷基-COOH、O-C1-4-亚烷基-COO-C1-4-烷基。
4.如权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其中：
n代表1或2；
R1代表氢、甲基或乙基；
R2代表氢、甲基或乙基；
R3代表氢、甲基、乙基、OH、甲氧基、乙氧基、O-CH2-COOH、O-CH2-COO-甲基或O-CH2-COO-乙基。
5.如权利要求1所述的制备式1的化合物的方法，其中：
n代表1或2；
R1代表氢或甲基；
R2代表氢或甲基；
R3代表氢、甲基、OH、甲氧基、O-CH2-COOH或O-CH2-COO-乙基。
6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中式1a的化合物是通过式2a的化合物反应而制备，
其中PG具有如权利要求1的定义，且R4代表卤素。
7.如权利要求6所述的方法，其中式2a的化合物是通过使式3a的化合物反应而制备，
其中PG具有如权利要求1的定义。
8.如权利要求7所述的方法，其中式3a的化合物是通过使式4a化合物反应而制备，
其中PG具有如权利要求1的定义。
9.如权利要求8所述的方法，其中式4a的化合物是通过使式5a的化合物反应而制备，
其中PG具有如权利要求1的定义。
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