[发明专利]N－噻唑－2－基苯甲酰胺衍生物的前药无效
| 申请号： | 200680013946.5 | 申请日： | 2006-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN101175737A | 公开（公告）日： | 2008-05-07 |
| 发明（设计）人： | G·米克尔森;A·格拉芬萨姆斯;B·邦－安德森;M·拉森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;A61K31/426;A61K31/427;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;范赤 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 甲酰胺 衍生物 | ||
1.具有式I的化合物
A-B-Z
I
其中Z为式II基团
10或者，Z为式IIa基团
其中R1-R4独立地选自氢、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基；
R5选自C1-8烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷基-苯基；
R8和R9独立地选自氢、卤素和C1-6烷基；
*表示连接到B的原子；
A为成溶剂化物基团；和
B为连接部分或键。
2.根据权利要求1的化合物，特征在于所述化合物的一个或多个键在生理条件下酶或化学降解，并且在所述降解时释放具有式V的化合物：
其中R1-R5和R8-R9具有权利要求1中相同的含义。
3.根据权利要求1或2的化合物，其特征在于R5选自C1-8烷基，例如C3-8烷基、或在β位支化的C4-8烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基，例如C3-8环烷基-甲基、C3-8环烷基和C1-6烷基-苯基，例如甲基苯基。
4.根据权利要求3的化合物，其中R5为在β位支化的C4-8烷基，例如新戊基或异丁基。
5.根据权利要求1-4中任意一项的化合物，其特征在于R1和R3独立地选自氢和C1-6烷氧基，例如甲氧基。
6.根据权利要求5的化合物，其中R1和R3为C1-6烷氧基例如甲氧基，并且R2和R4都为氢。
7.根据权利要求1-5中任意一项的化合物，其特征在于R2和R4独立地选自氢、卤素、以及C1-6烷基，例如甲基。
8.根据权利要求7的化合物，其中R2和R4独立地选自卤素，氟或氯，和C1-6烷基，例如甲基，并且其中R1和R3为氢。
9.根据权利要求1-8中任意一项的化合物，其特征在于R8-R9独立地选自氢、卤素例如氟或氯，以及C1-6烷基例如甲基。
10.根据权利要求9的化合物，其特征在于R8和R9都为氢。
11.根据权利要求1-10中任意一项的化合物，其中Z为具有式II的基团。
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