[发明专利]咪唑衍生物无效
申请号: | 200680010911.6 | 申请日: | 2006-01-30 |
公开(公告)号: | CN101155796A | 公开(公告)日: | 2008-04-02 |
发明(设计)人: | S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61P25/00;C07D401/14;A61P3/00;A61K31/435 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可药用盐:
其中
R1 为CHRaRb基团,其中:
Ra为H且Rb为任选被1-5个选自F、Cl、Br、OH和OMe的取代基取代的C1-5-烷基、C2-5-链烯基或C2-5-炔基;
或者,Ra与Rb一起与其连接的碳原子形成C3-6-环烷基环,其中的Ra和Rb任选被1-5个选自F、Cl、Br、OH和OMe的取代基取代;
R2 为叔丁基;
或者为-CRcRdRe;其中的Rc和Rd为支链或直链C2-5-烷基、C2-5-链烯基、C3-6-环烷基、苯基、苄基,它们任选被1-4个选自F、Cl、Br、OH、三氟甲基、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基的取代基取代;Re为H、OH、或基团OCH2Rf,其中Rf为任选被OH取代的C1-6-烷基;
或者为芳基或杂芳基,两者都任选被1-4个选自C1-4-烷基、三氟甲基、F、Cl、Br、OH和C1-4-烷氧基的取代基取代;
R3 为任选被1-3个选自F、Cl、Br、三氟甲基和C1-4-烷基的取代基取代的苯基;
X 为H、Cl、F或甲氧基。
2.根据权利要求1的化合物及其可药用盐,其中:
R1 为任选被1-5个选自F、Cl、Br、OH和OMe的取代基取代的-CH2-C1-5-烷基;
或CHRaRb基团,其中Ra与Rb一起与其连接的碳原子形成任选被1-5个选自F、Cl、Br、OH和OMe的取代基取代的C3-6-环烷基环;
R2 为叔丁基;
或者为-CRcRdRe;其中的Rc和Rd为支链或直链C2-6-烷基、C2-6-链烯基、C3-6-环烷基、苯基、苄基,它们任选被1-4个选自F、Cl、Br、三氟甲基、C1-4-烷基和C1-4-烷氧基的取代基取代;Re为H、OH、或基团OCH2Rf,其中Rf为任选被OH取代的C1-6-烷基;
或者为芳基或杂芳基,两者都任选被1-4个选自C1-4-烷基、三氟甲基、F、Cl、Br、OH和C1-4-烷氧基的取代基取代;
R3 为任选被1-3个选自F、Cl、Br、三氟甲基和C1-4-烷基的取代基取代的苯基;
X 为H、Cl、F或甲氧基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R2为叔丁基。
4.根据权利要求3的化合物,其中该化合物为4-[2-叔丁基-5-(4-氯苯基)-1-乙基-1H-咪唑-4-基]-吡啶。
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