[发明专利]肌酸羟基柠檬酸盐、其制法及在个体中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种促进个体肌肉生长和锻炼成绩、减少和/或预防肥胖、改善训练的恢复和/或抑制食欲导致减肥的食品添加剂。本发明还涉及一种通过消耗添加的组合物促进这些效果的方法。本发明还涉及一种制造一种添加组合物的方法。

背景技术

单水合肌酸通常作为添加剂使用。单水合肌酸可溶于水，每75mL水可溶解1克肌酸。摄取单水合肌酸须要同时摄入大量的水。另外，在水溶液中，肌酸通过不可逆的、与pH值有关的非酶反应而转化为肌酸酐。碱性水溶液含有肌酸和肌酸酐的平衡混合物。另一方面，在酸性的溶液中，则完全生成肌酸酐。肌酸酐完全没有肌酸的增进机能的有益效果。

水溶性的单水合肌酸盐是可以得到的，在其他地方已经叙述。比如，美国专利5,973,199(其全部内容在此引作参考)将1mol单水合肌酸和1mol如下的有机酸结合而成的肌酸水溶性有机盐，这些有机酸是：柠檬酸、马来酸、富马酸、酒石酸和马来酸。

美国专利5,925,278(其全部内容在此引作参考)声称叙述了通过1mol的肌酸和1mol的柠檬酸结合得到的一种形式的肌酸盐。

美国专利6,211,407(其全部内容在此引作参考)声称叙述了柠檬酸二肌酸盐和三肌酸盐及其制造方法。据报道此盐是2mol和3mol的单水合肌酸分别与1mol柠檬酸结合。另外，柠檬酸二肌酸盐和三肌酸盐据称在酸性溶液中是稳定的，似乎旨在防止或阻止肌酸形成肌酸酐。

美国专利6,166,249(其全部内容在此引作参考)声称叙述了丙酮酸肌酸盐，其中肌酸和丙酮酸根之比为1∶1，该丙酮酸肌酸盐含有1～10个分子的水。

美国专利5,973,199(其全部内容在此引作参考)声称叙述了其熔点为128～129℃的马来酸肌酸盐的制造方法。该专利还声称叙述了其熔点为112～114℃的柠檬酸肌酸盐的制造方法。

美国专利6,838,562(其全部内容在此引作参考)声称叙述了乳清酸、硫代乳清酸和二氢乳清酸的单肌酸盐、二肌酸盐或三肌酸盐的合成方法。

发明内容

本发明，按照其不同的实施方案提供了通过肌酸(正如在本文中所使用的，此术语指的是任何种类的肌酸，将不限定于任何特定的形式或阴离子)与羟基柠檬酸(也称为HCA)的反应形成的有机盐的制造方法及其在个体，比如动物和人当中的应用，羟基柠檬酸是在藤黄属植物(包括但不限于藤黄果(Garcinia cambogia)、山竹子(Garcinia indica)和客夜果(Garcinia atrovirids))水果外壳中存在的主要的酸。这些盐，比如羟基柠檬酸单肌酸盐、羟基柠檬酸二肌酸盐和羟基柠檬酸三肌酸盐(一起称为“羟基柠檬酸肌酸盐”)，可提供改善的水溶性，并在水中和在酸性溶液中具有比单水合肌酸改善的稳定性。如上所述的羟基柠檬酸肌酸盐可用于增加个体，特别是运动员的肌肉和锻炼成绩，提供针对特定生物能缺陷的神经保护策略。另外，通过供给有生物效果量的HCA，这样的羟基柠檬酸肌酸盐有助于通过避免将碳水化合物能转化为三甘油酯来减少脂肪酸合成，借此特别适合于旨在减少和/或防止过度肥胖以减轻体重的节食和锻炼安排。再有，由于HCA部分对5-羟色胺能输出(serotonergic output)的刺激作用，羟基柠檬酸肌酸盐可有助于改善锻炼恢复和抑制食欲导致减轻体重。

一般说来，按照其不同的实施方案，本发明提供稳定的水溶性羟基柠檬酸的肌酸盐，比如羟基柠檬酸肌酸盐及其制造方法，与单水合肌酸相比，此肌酸盐具有更高的水溶性和在酸性溶液中具有更高的稳定性。按照其不同的实施方案，本发明还可提供羟基柠檬酸肌酸盐及其制造方法，这种肌酸盐可以给哺乳动物口服，并具有与单独服用或同时服用肌酸或柠檬酸相比相同或更高的生物有效性，其中该盐可协同性地增加由单独的肌酸和羟基柠檬酸成分所赋予的生理学效果。

更具体说，本发明提供一种食品添加剂的制造方法，这种方法提供生物有效的有机肌酸盐，比如羟基柠檬酸单肌酸盐、二肌酸盐和三肌酸盐，它们在整体上被称为“羟基柠檬酸肌酸盐”。本发明有利地提供一种食品添加剂及其制造方法，其中有生物效果的有机肌酸盐，每个脂解/抗生脂的阴离子部分(由羟基柠檬酸表示)分别包括一个、两个或三个增能的阳离子部分(由肌酸表示，它如上所述但不限定于特定种类的阴离子)。还有，按照其一个实施方案，本发明可提供具有改善了口味的羟基柠檬酸肌酸盐及其制造方法。