[发明专利]乳腺炎用注入剂

说明书

技术领域

本发明涉及通过提高主剂从基剂的溶出性来提高主剂的药理作用的乳腺炎(乳房炎)用注入剂(注入剤)。

背景技术

历来奶牛和山羊等为了得到乳汁而饲养的家畜经常患乳腺炎。乳腺炎是家畜的乳房感染葡萄球菌(例如，Staphylococcus aureus(金黄色葡萄球菌))、大肠菌(Escherichia coli(大肠杆菌))、其它引起炎症的病原菌而患上的疾病或与这些细菌相关的疾病。乳腺炎的发病率高，结果乳量减少、乳质下降、从产乳动物群除去患病动物的间苗(間引き)次数增加，因此，对于生产乳汁的从业者来说，乳腺炎是关系到存亡问题的重大疾病。

因此，为了预防乳腺炎的发病，生产乳汁的从业者通过擦拭乳头、洗涤乳头、将乳头浸渍于消毒液中等各种方法保持乳头的卫生。但是，即使这样实施保持乳头的卫生的方法，也难以防止乳腺炎的发病。

因此，乳腺炎发病时，迄今大多采用向患乳腺炎的家畜乳房内注入乳腺炎用注入剂的治疗方法。乳腺炎用注入剂大多是将含有抗生素的主剂混悬于菜籽油等油性基剂中而成的，通过直接将该乳腺炎用注入剂注入乳房，乳腺炎大多得到治愈或者症状减轻。

对于乳腺炎用注入剂的主剂，过去使用青霉素类抗生素，之后使用合成青霉素类抗生素，随后又变化为头孢类(セフエム系)抗生素，现在最常用头孢类抗生素。

此外，对于油性基剂，使用玉米油、菜籽油、花生油、橄榄油、棉籽油等。

另一方面，作为注入容器，过去使用铝管+盖针(アルミチュ一ブ+キヤツプ針)，其后使用铝管+单触式盖(アルミチュ一ブ+ヮンタツチキヤツプ)，近年多使用注射器。

另外，作为公开用于治疗乳腺炎的乳腺炎用注入剂的现有技术信息，例如有专利文献1、专利文献2。

专利文献1：日本特开2001-206849号公报

专利文献2：日本特表2001-511451号公报

发明内容

迄今所使用的乳腺炎用注入剂大多如上所述，一般为仅将主剂混悬于油性基剂中而成的，对基剂几乎未加以研究，这是现状。

因此，上述以往的乳腺炎用注入剂有以下问题：主剂从油性基剂的溶出性(释放性)低，因此主剂的吸收性也低，结果不能期待通过主剂实现的充分的药理作用；进一步由于溶出性、吸收性低，主剂的实际用量增加，在动物体内的残留时间延长。

本发明是鉴于上述问题而提出的，其目的在于提供通过提高基剂的扩散、分散性提高主剂的溶出性而提高了主剂的药理作用的乳腺炎用注入剂。

本发明涉及乳腺炎用注入剂，其含有主剂、中链脂肪酸单甘油酯(中鎖脂肪酸モノグリセライド)、油性基剂。

在上述方案中，优选上述中链脂肪酸单甘油酯的配合量为整体的0.5重量％以上。

根据本发明的乳腺炎用注入剂，由于含有主剂、中链脂肪酸单甘油酯和油性基剂，主剂的扩散、分散性由于中链脂肪酸单甘油酯而提高，由此主剂的溶出性提高，吸收性提高，因此与以往的乳腺炎用注入剂相比，具有即效性，残留时间短，而且由于可以期待无浪费、有效地利用主剂，因此可以发挥能够降低主剂的用量的优异效果。

附图说明

[图1]是通过溶出试验法第2法(桨法)测定的MCM配合浓度在0～10质量％梯度变化时的CEZ溶出率曲线图。

[图2]是乳腺炎用注入剂在牛中的CEZ血液中浓度变化曲线图。

[图3]是乳腺炎用注入剂在牛中的CEZ乳汁中浓度变化曲线图。

[图4]是通过溶出试验法第2法(桨法)测定的CEZ溶出量曲线图。

[图5]是通过溶出试验法第2法(桨法)测定的CEZ溶出率曲线图。

[图6]是改变CEZ配合比例对牛给药时的CEZ乳汁中浓度变化曲线图。

[图7]是CEZ乳汁中浓度变化曲线图。

[图8]是CEZ血液中浓度变化曲线图。

[图9]是每次给药的Cmax变化曲线图。

具体实施方式