[发明专利]含有紫杉醇或多烯紫杉醇的弹性纳米囊泡制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有紫杉醇或多烯紫杉醇的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：该制剂至少含有以下成分，均为重量百分比：3～15％磷脂、0.3～5％胆酸钠或去氧胆酸钠、0.01～5％紫杉醇或多烯紫杉醇以及5～30％醇，其余为水或磷酸盐缓冲液。

2.根据权利要求1所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的弹性纳米囊泡制剂中含有抗氧化剂和/或稳定剂，其中抗氧化剂和/或稳定剂在制剂中的含量小于3wt％。

3.根据权利要求2所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的抗氧化剂是维生素E、抗坏血酸、酯化抗坏血酸或它们的任意混合物；所述的稳定剂是苯酚、苯甲酚或它们的混合物。

4.根据权利要求1或2所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的弹性纳米囊泡具有一层或几层磷脂双分子层组成的膜。

5.根据权利要求1或2所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：其特征是：所述的弹性纳米囊泡的直径在30～500nm。

6.根据权利要求1所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的磷脂的基本分子结构中含有极性部分和非极性部分，分子的非极性部含有两个脂肪酸的长烃链，该长烃链是对称的，非对称的，饱和的，非饱和的，链长在C₁₀至C₁₈；极性部分由磷脂酰和终端单元组成。

7.根据权利要求6所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的磷脂是磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、多烯磷脂酰胆碱、磷脂酰PEG衍生物、磷脂酰叶酸衍生物、磷脂酰转铁蛋白衍生物、磷脂酰抗体衍生物、磷脂酰多糖衍生物或磷脂酰多肽衍生物。

8.根据权利要求1所述的弹性纳米囊泡制剂，其特征是：所述的醇是乙醇、乙二醇、丙醇、丙二醇、丙三醇、异丙醇、丁二醇、二丙烯乙二醇或它们的任意混合物。

9.一种根据权利要求1～8任一项所述的弹性纳米囊泡制剂的制备方法，其特征是，该方法包括以下步骤：

(1).称取磷脂、紫杉醇或多烯紫杉醇，用乙醇溶解后，用旋转蒸发仪或通氮气使乙醇挥发得脂质膜；

(2).将水溶性成分胆酸钠或去氧胆酸钠溶于0.5mM～10mM的磷酸缓冲液或水中；

(3).将步骤(2)得到的产物与步骤(1)除去乙醇的产物混合，加入醇，高压匀浆器粉碎或超声搅拌混合，得到含有紫杉醇或多烯紫杉醇的弹性纳米囊泡制剂，该制剂含有3～15wt％磷脂、0.3～5wt％胆酸钠或去氧胆酸钠、0.01～5wt％紫杉醇或多烯紫杉醇以及5～30wt％醇，其余为水或磷酸盐缓冲液。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征是：在步骤(1)溶解磷脂时加入抗氧化剂和/或稳定剂，其中抗氧化剂和/或稳定剂在制剂中的含量小于3wt％。