[发明专利]胞磷胆碱钠分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有胞磷胆碱钠的药物组合物，是关于一种胞磷胆碱钠口服固体制剂的改进技术。属于西药制剂技术领域。

背景技术

胞磷胆碱钠(Citicoline Sodium，CDP-C’)为单核苷酸的衍生物，是卵磷脂合成所必须的辅酶，通过促进卵磷脂的合成而改善脑的功能，表现为意识状态改善、大脑血流量增加及对氧的摄取明显提高。通过改善脑血流量，改善脑代谢和催醒。在临床上主要作为脑代谢激活剂，用于原中脑外伤和脑手术伴随的意识障碍，对帕金森症、抑郁症等精神类疾患有显著的疗效。

目前临床使用以胞磷胆碱钠注射剂为主，口服制剂有胞磷胆碱钠氯化钠口服液和胞磷胆碱钠胶囊。但对于长期使用的患者来讲，注射剂在日常生活中不便于携带和使用，限制了其使用范围。无论对于长期使用的患者还是对急性发作的患者来说，分散片的携带和使用均很方便，且分散片具快速分散的特点，溶解度及稳定性好。结合分散片的特点，我们开发了胞磷胆碱钠分散片。

发明内容

本发明的目的之一是研制一种稳定性好、方便临床使用的胞磷胆碱钠分散片。本发明的另一个目的是研制这种分散片的制备方法。

本发明的技术方案为：本发明胞磷胆碱钠分散片由作为活性成分的胞磷胆碱钠(CDP-C’)(10～500mg)与多种类型的赋形剂或载体，如填充剂、润滑剂、崩解剂等。(这些载体的单一成分含量在1～500mg之间)。

本发明的另一目的是提供上述CDP-C’分散片的制备方法，该方法包括下列步骤：

1.原辅料混合，过筛；2.制粒，干燥；3整粒过筛；4.压片；5.铝塑及双铝包装，全检后制得胞磷胆碱钠分散片。

本发明的目的还有：任选地以其一种可药用盐形式的CDP-C’，在制剂临床上用于治疗急性颅脑外伤和脑部手术后的意识障碍、脑卒中亚急性期、脑卒中后遗症、帕金森氏综合症，对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能，亦可用于其它中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍。

本发明的优点在于：本发明的CDP-C’分散片结合了分散技术配方，可快速分散，溶解度、稳定性好，并便于临床应用，便于病人使用。本发明的CDP-C’分散片的制备方法简单，适用于工业化生产。

实施例：CDP-C’分散片的制备和检测

1、分散片的制备

称取CDP-C’及各种辅料混匀并过80目筛，加入粘合剂，过20目筛制粒，70℃烘干，化验含量、水份。烘干后过筛整粒、压片，包装后进行全项检测。

2、分散片均匀性

取CDP-C’分散片2片，置20℃±1℃的100ml的水中，振摇3分钟，结果全部崩解并通过二号筛。

3、分散片的稳定性

为表明本发明的进步性，我们对CDP-C’分散片进行了稳定性试验，结果见表1，表2和表3。

表1 CDP-C’分散片影响因素试验结果

表2 CDP-C’分散片40℃加速试验结果

表3 CDP-C’分散片25℃长期留样试验结果

试验结果表明，本品在光照、高温、高湿、加速试验、长期放置等条件下表现出很好的稳定性。

4、其他形式的分散片的制备

根据本发明思路，还可以制备其他形式的CDP-C’分散片，如在工艺控制条件下，取CDP-C’粉500g加淀粉、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁、聚维酮、交联聚维酮、羟丙甲纤维素等，充分混合过筛，加入粘合剂，制颗粒，烘干后压片，制成5000片，每片含有100mg CDP-C’。