[发明专利]含有1,3－氧硫杂环戊烷核苷类似物的药物组合物的制备方法无效
| 申请号： | 200610099909.2 | 申请日： | 1992-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN101074228A | 公开（公告）日： | 2007-11-21 |
| 发明（设计）人： | G·迪翁 | 申请（专利权）人： | 希雷生物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04;A61K31/535;A61K47/38;A61P31/18;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李暎 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 氧硫杂环 戊烷 核苷 类似物 药物 组合 制备 方法 | ||
1.一种制备(-)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮及其药物上可接受的衍生物[化合物(A)]的方法，该方法包含从含有(+)-对映体的混合物中拆分出(-)-对映体。
2.根据权利要求1的方法，其中获得的化合物(A)基本上没有相应的(+)-对映体。
3.根据权利要求2的方法，其中(+)-对映体的存在量不多于5％(W/W)。
4.根据权利要求2的方法，其中(+)-对映体的存在量不多于2％(W/W)。
5.根据权利要求2的方法，其中(+)-对映体的存在量少于1％(W/W)。
6.根据权利要求1的方法，其中化合物(A)以基本上纯的形式获得。
7.根据权利要求1的方法，其中化合物的混合物是一种外消旋混合物。
8.根据权利要求1到7中任一项的方法，分离是通过手性HPLC进行的。
9.根据权利要求8的方法，其中HPLC所用的固定相为乙酰化β-环糊精或三乙酸纤维素。
10.根据权利要求1到7中任一项的方法，其中通过酶介导的对映选择性分解代谢进行分离。
11.根据权利要求10的方法，其中酶以固定化形式使用。
12.根据权利要求10或11的方法，其中酶是胞苷脱氨基酶。
13.根据权利要求10或11的方法，其中酶是5′-核苷酸酶。
14.一种制备包括由权利要求1到6中任一项所生产的化合物为有效成分及其药物上可接受的载体的药物组合物的方法，该方法包括有效成分与载体的混合。
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