[发明专利]柘树总黄酮有效部位提取物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属中药制药领域，涉及柘树总黄酮有效部位提取物及其制备方法。

背景技术：

柘树Cudrania tricuspidata(Carr.)Bur.为桑科(Moraceae)柘属植物，又名柘木，其根入药具有祛风除湿、活血通经、健脾益胃及消炎止痛等功效，临床用于治疗风湿关节痛、跌打损伤、脾虚泄泻及黄疸等症，近年来又用于治疗胃癌等消化系统肿瘤。

八十年代初，上海中药二厂将柘树根的提取液制成柘木糖浆，用于治疗消化道恶性肿瘤有一定疗效，但该制剂存在剂型老化，活性成分不明，缺少定量的质量标准等缺陷，因此直接影响其制备工艺的科学性和临床疗效。上海中药研究所在柘木糖浆剂的基础上对制备工艺进行了改进，相关技术为：1.“一种含柘木提取物的固体制剂及制备方法”，公开号CN 1515294A。其中公开了所制备的提取物，以7-葡萄糖-山奈酚为对照品，总黄酮含量为3-40％，7-葡萄糖-山奈酚的含量为0.3-4％。但该技术得到的提取物，总黄酮含量较低，达不到有效部位总黄酮含量大于50％的标准；并且该法以7-葡萄糖-山奈酚为定量分析的对照品，而该化合物是否为提取物中的抗肿瘤有效成分有待进一步证明；此外，该方法所得提取物的体内外抗肿瘤药效试验表明，受试样品浓度高，抗肿瘤效果不显著。

另有文献报道，柘树根黄酮提取物具有抗肿瘤活性，并涉及提取物的制备工艺，相关技术为：2.中医药学报，1998，5，47-48；3.佛山科学技术学院学报(自然科学版)，2001，19(3)：75-77。但上述两种技术得到的提取物，总黄酮含量较低，药效不理想；或因提取物中有效成分未知，选用芦丁作为对照品进行总黄酮的含量测定，而迄今为止，未见文献报道柘树根中含有芦丁。

现有技术对柘树根的抗肿瘤活性成分进行了较系统的研究，发现其有效成分为多种异戊烯基_口山酮化合物(4.Bioorganic&Medicinal Chemistry，2004，12(8)：1947-1953；5.Chemistry&Biodiversity，2005，2(1)：131-138；6.“异戊烯基_口山酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用”，公开号CN 1557815A)。

发明内容：

本发明的目的是提供柘树总黄酮有效部位提取物。

本发明以含量较高、活性较好的异戊烯基_口山酮化合物为定量指标，提供了总黄酮含量高、质量可控、稳定，药效显著的柘树总黄酮提取物。

本发明的另一目的是提供上述有效部位提取物的制备方法。

本发明以总黄酮含量和/或异戊烯基_口山酮化合物含量为定量指标，其中总黄酮含量为50-90％，异戊烯基_口山酮化合物含量为10-30％。

本发明所述的异戊烯基_口山酮化合物含量是化合物柘树_口山酮乙、柘树_口山酮丁、柘树_口山酮己和macluraxanthone B4种异戊烯基_口山酮的含量之和。

本发明采用下述方法制备柘树总黄酮有效部位提取物：

(1)提取

粉碎柘树根后，用65-95％含水乙醇渗漉或加热回流提取，将提取液浓缩备用；

(2)纯化

将上述所得浓缩液进行大孔树脂吸附，用5-50％C₁-C₅的低级醇水溶液淋洗除去杂质后，用50-95％C₁-C₅的低级醇洗脱，将洗脱液浓缩至干或除去低级醇后喷雾干燥，得提取物。

具体通过下述步骤：