[发明专利]一种二氢醌类化合物及其制备方法和医药用途

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，提供了一种二氢醌类化合物及其制备方法和医药用途；具体地说，本发明涉及一种用于治疗或预防肿瘤的二氢醌类化合物及其制备方法和医药用途。

背景技术

肿瘤作为最重要的恶性疾病，其分子特征表现为细胞的过分分裂增殖从而形成恶性组织，并侵占、抑制正常组织的生长。

目前治疗肿瘤的方式主要有化疗、手术、放疗，或者是前面几种治疗方式的组合。对于化疗来说，肿瘤病人需要接受一种或几种化合物来抑制肿瘤细胞的生长。因此，有必要继续开发安全有效的化学治疗药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种二氢醌类化合物及其制备方法和医药用途，以解决现有技术的缺陷。

本发明提供了如结构式(I)所示的二氢醌类化合物：

其中，R1为C_1-20的烷基、C_2-20烷烯基、C_2-20烷炔基、或者是芳基；

其中，R₂和R₃其中之一是XR_a，另外一个R₂或R₃为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基、杂芳基或者是YR_b；

其中，X和Y分别为O、S、Se或NR’；R_a和R_b分别为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基、杂芳基、C(O)R’、S(O)₂R’氨基酸或小分子多肽；

其中，R’为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基或杂芳基；

R₄为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基或杂芳基。

其中，优选的R₁为(CH₂)₉CH＝CH(CH₂)₅CH₃或(CH₂)₁₆CH₃。

优选的R₄为甲基。

另外一个R₂或R₃优选的为H。

优选的X为S。

优选的R_a为：

其中，R’和R”分别为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基或杂芳基。

或者，R_a为：

其中，R’和R”仍分别为H、C_1-6烷基、C_2-6烷烯基、C_2-6烷炔基、C_3-12环烷基、C_1-12杂环烷基、芳基或杂芳基。

则本发明优选的化合物为：

进一步优选的化合物为：

本发明所提供的二氢醌类化合物还可以包含一个或多个不对称中心。因此，该化合物可以为外消旋物、外消旋的混合物、单一的对映体、单独的非对映异构体、非对映异构混合物、或者是顺式、反式异构体。所有这些异构体均为互补的。

如本文所用，所述的“烷基”，除非另有说明，指的是包含1-20个碳原子的直链或有支链的碳氢化合物。烷基包括但不限于：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基和叔丁基。