[发明专利]金属蛋白酶抑制剂显像剂无效

专利信息
申请号: 200580039933.0 申请日: 2005-09-23
公开(公告)号: CN101076357A 公开(公告)日: 2007-11-21
发明(设计)人: M·索尔巴肯;A·卡思伯森;A·E·斯托里;A·杰克逊;S·-A·里克茨;P·B·艾夫森 申请(专利权)人: 通用电气健康护理有限公司
主分类号: A61K51/04 分类号: A61K51/04;A61K49/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜;梁谋
地址: 英国白*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 金属 蛋白酶 抑制剂 显像
【权利要求书】:

1.一种显像剂,其包含在X1、X2、X3、X4或Y1位置用成像部分标记的金属蛋白酶抑制剂式(I),其中所述成像部分能在内体给予哺乳动物所述标记的基质金属蛋白酶抑制剂后进行检测:

其中:

X1是H、C1-3烷基或C1-3氟烷基;

X2是H、C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6氟烷基;

X3是X2基团、NH2、C1-10氨基或-NH(CO)Xa,其中Xa是C1-6烷基、C3-12芳基或C5-15芳烷基;

X4是C1-6烷基、Ar1或-(C1-3烷基)Ar1,其中Ar1是C3-12芳基或杂芳基或-(CH2)wCONHY2,其中w是1或2的整数;

Y1和Y2各独立地是Y基团,其中Y是C1-10烷基、C3-10环烷基、C1-10氟烷基、Ar1基团或-(C1-3烷基)Ar1

条件是:

(iii)X2和X3不都是H;

(iv)当X1是H,X2是H或C1-3烷基和X3是C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6氟烷基,以及X4是C1-6烷基、苯基或苯甲基时,所述成像部分不包含螯合剂。

2.权利要求1的显像剂,其中X1是H。

3.权利要求1的或2的显像剂,其中X2或X3是C1-4烷基。

4.权利要求3的显像剂,其中X3是一个X2基团。

5.权利要求1-3的显像剂,其中X4是-CH2Ar1

6.权利要求5的显像剂,其中X4包含吲哚基团。

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