[发明专利]用作抗惊厥药的新的苯并稠合杂芳基氨基磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200580035540.2 | 申请日: | 2005-08-22 |
公开(公告)号: | CN101090896A | 公开(公告)日: | 2007-12-19 |
发明(设计)人: | 迈克尔·H·帕克;A·B·赖茨;B·E·玛丽亚诺夫 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D333/58 | 分类号: | C07D333/58;C07D307/81;C07D209/14;A61K31/381;A61K31/343;A61K31/404;A61P25/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;黄可峻 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 惊厥 稠合杂芳基 氨基 磺酰胺 衍生物 | ||
1.一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自氢、卤素、羟基、甲氧基、三氟甲基、硝基和氰基;
X-Y选自-S-CH-、-S-C(CH3)-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;
A选自-CH2-和-CH(CH3)-;
R2选自氢和甲基;
R3和R4各自独立选自氢和C1-4烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、卤素、三氟甲基、氰基和硝基;
X-Y 选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;
A选自-CH2-和-CH(CH3)-;
R2选自氢和甲基;
R3和R4各自独立选自氢、甲基和乙基。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、卤素、三氟甲基和氰基;
X-Y 选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;
A选自-CH2-和-CH(CH3)-;
R2为氢;
R3和R4各自独立选自氢和乙基。
4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自氢、5-氯、5-氟、5-溴、4-溴、7-氟、5-三氟甲基和5-氰基;
X-Y选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;
A选自-CH2-和-CH(CH3)-;
R2为氢;
R3和R4各自为氢;或者R3为氢,R4为乙基。
5.权利要求2的化合物,所述化合物选自下列化合物:
(1)N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺;
(2)N-[(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(3)N-(3-苯并呋喃基甲基)-氨基磺酰胺;
(4)N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(5)N-(1-苯并[b]噻吩-3-基乙基)-氨基磺酰胺;
(6)N-(1-萘基甲基)-氨基磺酰胺;
(7)N-[(2-甲基-3-苯并呋喃基)甲基]-氨基磺酰胺;
(8)N-[(5-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(9)N-[(4-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(10)N-[(7-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(11)N-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(12)N-[(4-三氟甲基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(13)N-[(4-氰基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;
(14)N-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-N′-乙基氨基磺酰胺;
以及它们的药学上可接受的盐。
6.权利要求5的化合物,所述化合物选自N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺、N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺和它们的药学上可接受的盐。
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