[发明专利]用作抗惊厥药的新的苯并稠合杂芳基氨基磺酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200580035540.2 申请日: 2005-08-22
公开(公告)号: CN101090896A 公开(公告)日: 2007-12-19
发明(设计)人: 迈克尔·H·帕克;A·B·赖茨;B·E·玛丽亚诺夫 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D333/58 分类号: C07D333/58;C07D307/81;C07D209/14;A61K31/381;A61K31/343;A61K31/404;A61P25/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 用作 惊厥 稠合杂芳基 氨基 磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1选自氢、卤素、羟基、甲氧基、三氟甲基、硝基和氰基;

X-Y选自-S-CH-、-S-C(CH3)-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;

A选自-CH2-和-CH(CH3)-;

R2选自氢和甲基;

R3和R4各自独立选自氢和C1-4烷基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

R1选自氢、卤素、三氟甲基、氰基和硝基;

X-Y  选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;

A选自-CH2-和-CH(CH3)-;

R2选自氢和甲基;

R3和R4各自独立选自氢、甲基和乙基。

3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

R1选自氢、卤素、三氟甲基和氰基;

X-Y  选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;

A选自-CH2-和-CH(CH3)-;

R2为氢;

R3和R4各自独立选自氢和乙基。

4.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

R1选自氢、5-氯、5-氟、5-溴、4-溴、7-氟、5-三氟甲基和5-氰基;

X-Y选自-S-CH-、-O-CH-、-O-C(CH3)-、-N(CH3)-CH-和-CH=CH-CH-;

A选自-CH2-和-CH(CH3)-;

R2为氢;

R3和R4各自为氢;或者R3为氢,R4为乙基。

5.权利要求2的化合物,所述化合物选自下列化合物:

(1)N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺;

(2)N-[(5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(3)N-(3-苯并呋喃基甲基)-氨基磺酰胺;

(4)N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(5)N-(1-苯并[b]噻吩-3-基乙基)-氨基磺酰胺;

(6)N-(1-萘基甲基)-氨基磺酰胺;

(7)N-[(2-甲基-3-苯并呋喃基)甲基]-氨基磺酰胺;

(8)N-[(5-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(9)N-[(4-溴苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(10)N-[(7-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(11)N-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(12)N-[(4-三氟甲基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(13)N-[(4-氰基苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺;

(14)N-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-N′-乙基氨基磺酰胺;

以及它们的药学上可接受的盐。

6.权利要求5的化合物,所述化合物选自N-(苯并[b]噻吩-3-基甲基)-氨基磺酰胺、N-[(5-氟苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-氨基磺酰胺和它们的药学上可接受的盐。

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