[其他]新的9α-氟代和氯化皮质类固醇脂类的制备方法在审

专利信息
申请号: 101985000006388 申请日: 1985-08-24
公开(公告)号: CN1006070B 公开(公告)日: 1989-12-13
发明(设计)人: 约奥·埃马里科·维拉克斯;威廉·海吉;菲利普·罗纳尔德·帕吉 申请(专利权)人: 霍维奥尼·英特有限公司
主分类号: 分类号:
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 穆德骏;唐跃
地址: 瑞士苏黎士迪特里*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氯化 皮质 类固醇 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备(Ⅰ)式9α-氯代-17,21-二羟基-皮质类固醇的17,21-二酰化物和9α-氯代-17-羟基-皮质类固醇的17-酰化物的方法;

式中Y为氯或OR1,R1和R2各代表碳原子数为2-6的酰基或苯甲酰基;在同一分子中,R1和R2可以是相同或不同的;该方法的特征在于,使(Ⅱ)式化合物与混和在有机溶剂或水中的氯化氢反应,反应温度控制在-60℃和+20℃之间;

式中Y和R2的含义同上面所述。

2、根据权利要求1所述的方法,其特征在于把反应温度控制在-20℃和+10℃之间。

3、根据权利要求1所述的方法,其特征在于在温度约为0℃、反应混合物的最终pH值为3~7的条件下,通过与非溶剂混合,把反应的最终产物分离出来。

4、根据权利要求3的方法,其特征在于非溶剂为水或冰,用碳酸钠或碳酸氢钠、氨溶液或有机胺调节pH值。

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