[其他]新的9α-氟代和氯化皮质类固醇脂类的制备方法在审
| 申请号: | 101985000006388 | 申请日: | 1985-08-24 |
| 公开(公告)号: | CN1006070B | 公开(公告)日: | 1989-12-13 |
| 发明(设计)人: | 约奥·埃马里科·维拉克斯;威廉·海吉;菲利普·罗纳尔德·帕吉 | 申请(专利权)人: | 霍维奥尼·英特有限公司 |
| 主分类号: | 分类号: | ||
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 穆德骏;唐跃 |
| 地址: | 瑞士苏黎士迪特里*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氯化 皮质 类固醇 制备 方法 | ||
1、制备(Ⅰ)式9α-氯代-17,21-二羟基-皮质类固醇的17,21-二酰化物和9α-氯代-17-羟基-皮质类固醇的17-酰化物的方法;
式中Y为氯或OR1,R1和R2各代表碳原子数为2-6的酰基或苯甲酰基;在同一分子中,R1和R2可以是相同或不同的;该方法的特征在于,使(Ⅱ)式化合物与混和在有机溶剂或水中的氯化氢反应,反应温度控制在-60℃和+20℃之间;
式中Y和R2的含义同上面所述。
2、根据权利要求1所述的方法,其特征在于把反应温度控制在-20℃和+10℃之间。
3、根据权利要求1所述的方法,其特征在于在温度约为0℃、反应混合物的最终pH值为3~7的条件下,通过与非溶剂混合,把反应的最终产物分离出来。
4、根据权利要求3的方法,其特征在于非溶剂为水或冰,用碳酸钠或碳酸氢钠、氨溶液或有机胺调节pH值。
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