[其他]山梨糖偶酰的制备方法在审

专利信息
申请号: 101985000004685 申请日: 1985-06-19
公开(公告)号: CN1004074B 公开(公告)日: 1989-05-03
发明(设计)人: 穆尔;温德尔 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: 分类号:
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗宏;刘元金
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 山梨 糖偶酰 制备 方法
【权利要求书】:

1、山梨糖偶酰的制备方法,它包括下述步骤:

(a)将外消旋6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸与至少1/2摩尔量的1-(-)-α-甲基苄基胺,在低链烷醇-烃溶剂的混合物中进行化合,并用1-(-)-α-甲基苄基胺回收晶状的S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸盐。

(b)用酸分解所说的晶状盐,并且回收S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸,

(c)将所述的S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸催化氢解以产生S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-羧酸,以及

(d)在至少一摩尔当量酸的存在下,并且在反应的惰性溶剂中,将至少一摩尔当量的碱金属氰酸盐来处理S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-羧酸,以得到所述的山梨糖偶酰,

或者

(c′)将所述的S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-羧酸转化成S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺,以及

(d′)在无水的、反应惰性的有机溶剂中,用大约1当量的强碱处理S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺,以得到山梨糖偶酰,

或者

(d″)将S-6-氟-4-(苄氧基甲酰氨基)苯并二氢吡喃-4-甲酰胺氢解,以得到S-6-氟-氨基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺,然后在无水的、反应呈惰性的有机溶剂中,将S-6-氟-4-氨基苯并二氢吡喃-4-甲酰胺与至少1当量的下式化合物进行反应,

式中X和Y均为1-咪唑基或X和Y分别为氯、三氯甲氧基、(C1~C5)烷氧基、苯氧基或苄氧基,当X和Y之一或两者均不为氯时,因大约1当量的强碱,以及当X或Y或两者均为氯时,用足量的碱中和产生的HCl,以得到山梨糖偶酰。

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