[发明专利]取代的6,6-杂-双环衍生物无效
| 申请号: | 02102057.4 | 申请日: | 1997-07-21 |
| 公开(公告)号: | CN1367169A | 公开(公告)日: | 2002-09-04 |
| 发明(设计)人: | 梁玉凭 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07D215/36;C07D215/42;C07D471/04;C07D475/02;C07D405/04;A61K31/506;A61K31/47;A61K31/4709;A61P29/00;A61P25/00;A61P25/36;A61P17/06;A61P11/06;A61P19/08;A61P3/00;A61P37/02;A61P43/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元,范明娥 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 衍生物 | ||
1.一种下式化合物,以及这些化合物的药物可接受的盐,
虚线表示非必要的双键;
A是氮或CR7;
B是-NR1R2、-NHCR1R2R10、-OCR1R2R10、-SCR1R2R10;
G是氮或CR4并与其所连的所有原子通过单键相连;
当双键连接到E上时,K是CR6,或当单键连到两个相邻的环原子上时K是C=O或CR6R12;
当D和E通过单键连接到两个相邻的环原子上时,D和E每一个独自地为C=O、C=S、O、CR4R6或NR8,或当双键连接到一个相连的环原子上时,其为N或CR4;
R1是C1-C6烷基;
R2是C1-C12烷基;
-NR1R2或CR1R2R10可形成选自饱和3-8元环中的一个环,该5-8元环可非必要地含有一个或两个双键,并且其中这些5-8元环的环碳原子的一个或两个可非必要地并独立地被O或S代替;
R3是H、C1-C4烷基;
每一个R8和R12独立地选自H和C1-C2烷基;
每一个R4和连到碳原子上的R6独立地选自:H、C1-C6烷基;且当R6连到N原子上时,其选自H和(C1-C4烷基);
R5是取代的苯基,其中上述R5基团可用2-4个取代基R13取代,其中最多三个所说的取代基可独立地选自:F、Cl、Br、I、C1-C6烷基;
R7是H、甲基;和
R10是H、OH或甲氧基;
条件是:在式1的含有D、E、K和G的环中,两个双键不能彼此相连,当A为氦时,G为氦;当A为CR7时,G为CR4。
2.权利要求1的化合物,其中B是-NR1R2、-NHCHR1R2或-OCHR1R2。
3.权利要求1的化合物,其中B是-NR1R2、-NHCHR1R2、-OCHR1R2、或-SCHR1R2,且R1是C1-C6烷基;且R2是C1-C6烷基。
4.权利要求1的化合物,其中A是CH或CH3;G为CR4。
5.权利要求1的化合物,其中A为氦,G是N。
6.权利要求1的化合物,其中G是N;D是NH、NCH3是CH2-CH2,CH=CH,C(O)-CH2或CH2-C(O)。
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