[发明专利]生产四氢萘衍生物的方法

权利要求书

1.一种生产2-取代-1，2，3，4-四氢萘-2-醇的方法，其包括使1，2，3，4-四氢萘-2-酮与有机金属试剂在溶剂中反应，所述溶剂含有控体积百分数计的30％或更大数量的至少一种烃溶剂。

2.如权利要求1的生产方法，其中烃溶剂是甲苯、苯、二甲苯、戊烷、己烷、庚烷或环己烷。

3.如权利要求1的生产方法，

其中2-取代-1，2，3，4-四氢萘-2-醇用通式(1)表示：其中X¹、X²和X³各自独立地表示氢原子、卤素原子、保护的羟基、可以被一个或多个卤素原子取代的烷基或可以被一个或多个卤素原子取代的烷氧基，R表示氢原子、具有1-20个碳原子的烷基或具有2-20个碳原子的烯基(其中这些基团可带有一个或多个氟原子或具有1-5个碳原子的烷基作为取代基，和在这些基团中存在的一个或多个CH₂基团可各自独立地被-O-或-S-置换，其前提是O原子不直接互相键合，或可以是旋光或外消旋的)，Y表示氢原子、卤素原子、可以被一个或多个卤素原子取代的烷基、可以被一个或多个卤素原子取代的烷氧基、保护的氰基、保护的羧基或保护的羟基，A和B各自独立地表示反-1，4-亚环己基(其中在该基团中存在的一个亚甲基或不相邻的两个亚甲基可被-O-和/或-S-置换)、1，4-亚苯基(它可以被一个或两个氟原子取代)、反-1，3-二噁烷-2，5-二基(它可以被具有1-3个碳原子的烷基或氟原子取代)、反-十氢萘-2，6-二基(它可以被具有1-3个碳原子的烷基或氟原子取代)或二环[2.2.2]辛-1，4-二基(它可以被具有1-3个碳原子的烷基或氟原子取代)，K和L各自独立地表示单键、-CH₂CH₂-、-CH₂O、-OCH₂-、-OCF₂-、-CF₂O-、-C≡C-、-CH＝CH-、-CF＝CF-、-(CH₂)₄-、-(CH₂)₃O-或-O(CH₂)₃-，m和n各自独立地表示0、1或2，和当A、B、K和L以复数存在时，它们可彼此相同或不同；

其中1，2，3，4-四氢萘-2-酮用通式(2)表示：其中A、L、n、X¹、X²、X³和Y如通式(1)中所定义，和当A和L以复数存在时，它们可彼此相同或不同；和

其中有机金属试剂用通式(3)表示：

                 R-(B-K)_m-M    (3)其中B、K、m和R如通式(1)中所定义，M表示MgCl、MgBr、MgI或Li。

4.如权利要求3的生产方法，其中烃溶剂包括甲苯、苯、二甲苯、戊烷、己烷、庚烷和环己烷中的至少一种，在通式(1)和(3)中，m是0或1且R是氢原子、具有1-10个碳原子的烷基或具有2-10个碳原子的烯基。

5.一种生产2-取代-3，4-二氢萘的方法，其包括使1，2，3，4-四氢萘-2-酮与有机金属试剂在溶剂中反应以形成2-取代-1，2，3，4-四氢萘-2-醇，所述溶剂含有按体积百分数计的30％或更大数量的至少一种烃溶剂，和随后进行由所形成的2-取代-1，2，3，4-四氢萘-2-醇的羟基的β-消除。

6.如权利要求5的生产方法，

其中2-取代-3，4-二氢萘用通式(4)表示：其中A、B、K、L、m、n、R、X¹、X²、X³和Y如通式(1)中所定义，和当A、B、K和L以复数存在时，它们可彼此相同或不同；

其中1，2，3，4-四氢萘-2-酮用通式(2)表示，和

其中有机金属试剂用通式(3)表示。

7.如权利要求6的生产方法，其中烃溶剂包括甲苯、苯、二甲苯、戊烷、己烷、庚烷和环己烷中的至少一种，在通式(1)、(3)和(4)中，m是0或1且R是氢原子、具有1-10个碳原子的烷基或具有2-10个碳原子的烯基。