[发明专利]制备噁唑烷酮胺的方法

权利要求书

1、制备式(VII)的5-氨基甲基取代的噁唑烷酮胺的方法

其中R₁为：

其中X¹为-H或-F；

其中X²为-H或-F；

其中Q¹为：Q¹和X²一起为：其中Z¹为：

a)-CH₂-，

b)-CH(R⁴)-CH₂-，

c)-C(O)-，或

d)-CH₂CH₂CH₂-；其中Z²为：

a)-O₂S-，

b)-O-，

c)-N(R⁷)-，

d)-OS-，或

e)-S-；其中Z³为：

a)-O₂S-，

b)-O-，

c)-OS-，或

d)-S-；其中A¹为：

a)H-或

b)CH₃；其中A²为：

a)H-，

b)HO-，

c)CH₃-，

d)CH₃O-，

e)R²O-CH₂-C(O)-NH-，

f)R³O-C(O)-NH-，

g)(C₁-C₂)烷基-O-C(O)-，

h)HO-CH₂-，

i)CH₃O-NH-，

j)(C₁-C₃)烷基-O₂C-

k)CH₃-C(O)-，

l)CH₃-C(O)-CH₂-，A¹和A²一起为：

b)      O＝其中R¹为：

a)-CHO，

b)-COCH₃，

c)-COCHCl₂，

d)-COCHF₂，

e)-CO₂CH₃，

f)-SO₂CH₃-，或

g)-COCH₂OH-；其中R²为：

a)H-，

b)CH₃-，

c)苯基-CH₂-，或

d)CH₃C(O)-；其中R³为：

a)(C₁-C₃)烷基-，或

b)苯基；其中R⁴为：

a)H-，或

b)HO-；其中R⁵为：

a)H-，

b)(C₁-C₃)烷基，

c)CH₂＝CH-CH₂-，或

d)CH₃-O-(CH₂)₂-；其中R⁶为：

a)CH₃-C(O)-，

b)H-C(O)-，

c)Cl₂CH-C(O)-，

d)HOCH₂-C(O)-

e)CH₃SO₂-，

g)F₂CHC(O)-，

i)H₃C-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

j)H-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

l)HC≡CH-CH₂O-CH₂-C(O)-或

m)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-；其中R⁷为：

a)R²O-C(R¹⁰)(R¹¹)-C(O)-，

b)R³O-C(O)-，

f)H₃C-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-，

g)R⁹-SO₂-，

i)HO-CH₂-C(O)-，

j)R¹⁶-(CH₂)₂-，

k)R¹³-C(O)-O-CH₂-C(O)-，

l)(CH₃)₂N-CH₂-C(O)-NH-，

m)NC-CH₂-或

n)F₂-CH-CH₂-；其中R⁸为：

a)H-，

b)(C₁-C₄)烷基，

c)芳基-(CH₂)_p，

d)ClH₂C-，

e)Cl₂HC-，

f)FH₂C-，

g)F₂HC-或

h)(C₃-C₆)环烷基；其中R⁹为：

a)-CH₃，

b)-CH₂Cl，

c)-CH₂CH＝CH₂，

d)芳基或

e)-CH₂CN；其中R¹⁰为H-或CH₃-；其中R¹¹为H-或CH₃-；其中R¹²为：

a)H-，

b)CH₃O-CH₂O-CH₂-或

c)HOCH₂-；其中R¹³为：

a)CH₃-，

b)HOCH₂-，

c)(CH₃)₂N-苯基-，或

d)(CH₃)₂N-CH₂-；其中R¹⁴为：

a)HO-，

b)CH₃O-，

c)H₂N-，

d)CH₃O-C(O)-O-，

e)CH₃-C(O)-O-CH₂-C(O)-O-，

f)苯基-CH₂-O-CH₂-C(O)-O-，

g)HO-(CH₂)₂-O-，

h)CH₃O-CH₂-O-(CH₂)₂-O-，或

i)CH₃O-CH₂-O-；其中R¹⁵为：

a)H-或

b)Cl；其中R¹⁶为：

a)HO-，

b)CH₃O-，或

c)F；其中m为0或1；其中n为1-3；其中p为0或1；其中芳基为由0或1个下列基团取代的苯基：    

a)-F，

b)-Cl，

c)-OCH₃，

d)-OH，

e)-NH₂，

f)-(C₁-C₄)烷基，

g)-O-C(O)-OCH₃，或

h)-NO₂

该方法包括：

(1)、将式(III)5-羟基甲基取代的噁唑烷酮醇

其中R₁如上定义，

与磺酰化试剂接触，所述磺酰化试剂选自式(V_a-V_d)化合物

        M₃-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2             (V_a)

        O[-SO₂-C₆H_n3(NO₂)_n1Cl_n2]₂           (V_b)

        O(SO₂-F)₂                                 (V_c)

        O(SO₂-CF₃)₂                              (V_d)

其中n₁为0、1或2；

其中n₂为0-4，条件是：

    如果n₁为0，那么n₂为2、3或4，

    如果n₁为1，那么n₂为0或1，    

    如果n₁为2，那么n₂为0；

其中n₃为5-(n₁+n₂)；

其中M₃为Cl-或Br-，

产生相应的式(VI_a-VI_d)噁唑烷酮磺酸酯

和

(2)在低于约30psig，将噁唑烷酮磺酸酯(VI_a-VI_d)与氨接触。