[发明专利]1,4-苯并硫氮杂∴衍生物作为抗癌药抗性克服用药物的用途无效

专利信息
申请号: 00810363.1 申请日: 2000-05-19
公开(公告)号: CN1361693A 公开(公告)日: 2002-07-31
发明(设计)人: 金子升;西尾和人;中村贵 申请(专利权)人: 金子升
主分类号: A61K31/554 分类号: A61K31/554;A61P35/00;A61P43/00;//C07D417/06C07D417/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 钟守期
地址: 日本东京都世*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 硫氮杂 衍生物 作为 抗癌药 抗性 克服 用药 用途
【权利要求书】:

1.一种抗癌药抗性克服用药物组合物,所述组合物含有通式[I]所表示的化合物或其盐或其药物前体,以及药学上可接受的载体,[式中R1表示氢原子或低级烷氧基;R2表示氢原子、低级烷氧基、苯基(该苯基可被1-3个选自羟基、低级烷氧基的取代基所取代)、(此处R3表示酰基);X表示-CO-或-CH2-;n表示1或2]。

2.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物为4-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙酰基]-7-甲氧基-2,3,4,5-四氢-1,4-苯并硫氮杂或其盐或其药物前体。

3.权利要求1或2的药物组合物,其中所述抗癌药为铂络合物、来自植物的抗肿瘤性物质或者抗肿瘤性抗生物质。

4.权利要求3的药物组合物,其中所述抗癌药为顺铂、卡铂、奈达铂、多柔比星或他克唑。

5.一种抗癌药效果增强用药物组合物,所述组合物含有通式[I]所表示的化合物或其盐或其药物前体,以及药学上可接受的载体,[式中R1表示氢原子或低级烷氧基;R2表示氢原子、低级烷氧基、苯基(该苯基可被1-3个选自羟基、低级烷氧基的取代基所取代)、(此处R3表示酰基);X表示-CO-或-CH2-;n表示1或2]。

6.权利要求5的药物组合物,其中所述化合物为4-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙酰基]-7-甲氧基-2,3,4,5-四氢-1,4-苯并硫氮杂或其盐或其药物前体。

7.权利要求5或6的药物组合物,其中所述抗癌药为铂络合物、来自植物的抗肿瘤性物质或者抗肿瘤性抗生物质。

8.权利要求7的药物组合物,其中所述抗癌药为顺铂、卡铂、奈达铂、多柔比星或他克唑。

9.一种用于降低癌对抗癌药的抗性的药物组合物,所述组合物含有权利要求1的通式[I]所示化合物或其盐或其药物前体,以及药学上可接受的载体。

10.一种用于增加癌对抗癌药的感受性的药物组合物,所述组合物含有权利要求1的通式[I]所示化合物或其盐或其药物前体,以及药学上可接受的载体。

11.一种药物组合物,所述组合物含有通式[I]所表示的化合物或其盐或其药物前体,以及抗癌药,[式中R1表示氢原子或低级烷氧基;R2表示氢原子、低级烷氧基、苯基(该苯基可被1-3个选自羟基和低级烷氧基的取代基所取代)、(此处R3表示酰基);X表示-CO-或-CH2-;n表示1或2]。

12.权利要求11的药物组合物,其中所述化合物为4-[3-(4-苄基哌啶-1-基)丙酰基]-7-甲氧基-2,3,4,5-四氢-1,4-苯并硫氮杂或其盐或其药物前体。

13.权利要求11或12的药物组合物,其中所述抗癌药为铂络合物、来自植物的抗肿瘤性物质或者抗肿瘤性抗生物质。

14.权利要求13的药物组合物,其中所述抗癌药为顺铂、卡铂、奈达铂、多柔比星或他克唑。

15.一种克服抗癌药抗性的方法,所述方法包括将通式[I]所表示的化合物或其盐或其药物前体以有效量进行投药,[式中R1表示氢原子或低级烷氧基;R2表示氢原子、低级烷氧基、苯基(该苯基可被1-3个选自羟基和低级烷氧基的取代基所取代)、(此处R3表示酰基);X表示-CO-或-CH2-;n表示1或2]。

16.一种增强抗癌药效果的方法,所述方法包括将通式[I]所表示的化合物或其盐或其药物前体以有效量进行投药,[式中R1表示氢原子或低级烷氧基;R2表示氢原子、低级烷氧基、苯基(该苯基可被1-3个选自羟基和低级烷氧基的取代基所取代)、(此处R3表示酰基);X表示-CO-或-CH2-;n表示1或2]。

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