[发明专利]二酰基肼衍生物无效
申请号: | 00810147.7 | 申请日: | 2000-07-05 |
公开(公告)号: | CN1360568A | 公开(公告)日: | 2002-07-24 |
发明(设计)人: | G·赫尔泽曼;S·谷德曼;H·凯斯勒;C·基普森;G·瑟尤克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07C281/06 | 分类号: | C07C281/06;C07D213/74;C07C279/18;C07C257/14;C07D233/88;C07C279/14;A61K31/197;A61K31/4402;A61P9/00;A61P19/00;A61P35/00;A61P31/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 郭建新 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二酰基肼 衍生物 | ||
1.通式I的化合物其中X是H2N-C(=NH)-NH-,H3C-C(=NH)-NH-或Het1-NH-,Y是
-(CH2)n-或
Z是N-R2或CH-R2,
R1,R2各自独立地是H或A,
R3是H,Ar或Het,
R4是H,A,Ar,OH,OA,OAr,芳基烷基,Hal,CN,NO2,CF3或OCF3
A是具有1-6个碳原子的烷基,
Ar是苯基,它是未被取代的或被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-或三-取代且它可被苯基取代,后者被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-或三取代,以使得形成了未被取代的或被取代的二苯基;或是萘基,它是未被取代的或被A,OH,OA,CF3,OCF3,CN,NO2或Hal单-,二-和三-取代,
Hal是F,Cl,Br或I,
Het是具有5-10个环节的饱和的、部分或完全不饱和的单-或双环杂环基,其中可以存在1或2个氮和/或1或2个硫或氧原子且其中该杂环基可以被CN,Hal,OH,OA,CF3,A,NO2或OCF3单-或二-取代,
Het1是具有1-4个氮原子的5-或6-元芳族杂环,它可以是未被取代的或被Hal,A,OA,Ar,OAr,芳烷基,CN,NO2,CF3或OCF3单-或双取代,
n是2,3,4,5或6,
m,o 是0,1或2,
和它们的生理学上可接受的盐和溶剂化物。
2.根据权利要求1的通式I的化合物,它是
a)5-[N’-(3-胍基苯甲酰基)肼基]-5-氧代-3-苯基戊酸
b)3-[4-(3-胍基苯基乙酰基)脲氨基]-3-苯基丙酸,
c)3-[4-(3-胍基苯甲酰基)脲氨基]-3-苯基丙酸,
d)4-{N’-[5-(4-甲基吡啶-2-基氨基)戊酰基]-肼基羰基}-3-苯基丁酸,
e)3-[4-(5-胍基戊酰基)脲氨基]-3-苯基丙酸,
f)4-[N’-(5-胍基戊酰基)肼基羰基]-3-苯基丁酸
g)3-[4-(3-胍基苯甲酰基)脲氨基]-3-(4-氯苯基)丙酸,
h)3-{4-[5-(4-甲基吡啶-2-基氨基)戊酰基]-脲氨基}-3-(4-氯苯基)丙酸,
i)3-[4-(5-胍基戊酰基)脲氨基]-3-(4-氯苯基)丙酸,
和它们的生理上可接受的盐或溶剂化物。
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