[发明专利](一)－(1S,4R)N－保护4－氨基－2－环戊烯－1－羧酸酯的制备方法

权利要求书

1.一种制备结构式(I)所示化合物的方法，其中，R¹和R²分别选自H，烷基，环烷基，芳基，取代芳基和芳烷基；该方法包括：

将式(II)所示(±)2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮

与醇(III)R¹OH和非水性酸反应，生成化合物(IV)，其中的R¹如前所述，X是相应的酸根阴离子；

将化合物(IV)与L-酒石酸和叔胺反应，生成相应的化合物(V)；

将化合物(V)悬浮在有机溶剂中，并在碱存在下用化合物(VI)(R¹OCO)₂O或化合物(VII)R¹OC(O)Y处理，生成化合物(I)，其中的Y是氯或溴，R¹如前所述。

2.一种制备结构式(I)所示化合物的方法，其中，R¹和R²分别选自H，烷基，环烷基，芳基，取代芳基和芳烷基；该方法包括：

将式(II)所示(±)2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮

与醇(III)R¹OH和非水性酸反应，生成化合物(IV)，其中的R¹如前所述，X是相应的酸根阴离子；

将化合物(IV)与D-酒石酸和叔胺反应，生成相应的化合物(VIII)；

过滤收集化合物(VIII)；

用L-酒石酸和叔胺处理含化合物(IVa)的滤液，生成化合物(V)；

将化合物(V)悬浮在有机溶剂中，并在碱存在下用化合物(VI)(R¹OCO)₂O或化合物(VII)R¹OC(O)Y处理，生成化合物(I)，其中的Y是氯或溴，R¹如前所述。

3.根据权利要求1所述的方法，其中的R¹是叔丁基，R²是甲基。

4.根据权利要求2所述的方法，其中的R¹是叔丁基，R²是甲基。

5.根据权利要求3所述的方法，其中的非水性酸是氯化氢气体。

6.根据权利要求4所述的方法，其中的非水性酸是氯化氢气体。

7.根据权利要求3所述的方法，其中L-酒石酸的用量范围是0.4-2.2当量。

8.根据权利要求4所述的方法，其中D-酒石酸的用量范围是0.4-2.2当量。

9.根据权利要求3所述的方法，其中的叔胺是三乙胺。

10.根据权利要求4所述的方法，其中的叔胺是三乙胺。

11.根据权利要求3所述的方法，在用叔胺处理化合物(IV)时，叔胺用量为足以调节pH至1-5所需。

12.根据权利要求4所述的方法，在用叔胺处理化合物(IV)时，叔胺用量为足以调节pH至1-5所需。

13.根据权利要求3所述的方法，在将化合物(V)悬浮于有机溶剂中时，所述有机溶剂是醇(III)。

14.根据权利要求4所述的方法，在将化合物(V)悬浮于有机溶剂中时，所述有机溶剂是醇(III)。

15.根据权利要求3所述的方法，在碱存在下处理化合物(V)时，所述碱是三乙胺，用量为至少2当量。

16.根据权利要求4所述的方法，在碱存在下处理化合物(V)时，所述碱是三乙胺，用量为至少2当量。