[发明专利]用作p38激酶抑制剂的吲哚类型的衍生物无效
申请号: | 00807724.X | 申请日: | 2000-05-19 |
公开(公告)号: | CN1351599A | 公开(公告)日: | 2002-05-29 |
发明(设计)人: | B·J·马文凯尔;S·查克拉瓦蒂;J·J·佩拉马塔姆;S·杜嗄尔;Q·吕;X·梁 | 申请(专利权)人: | 肖斯公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61K31/404;A61P43/00;C07D209/24;C07D401/14 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民,彭益群 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 p38 激酶 抑制剂 吲哚 类型 衍生物 | ||
1.下式的化合物
其可药用盐或其药物组合物:
其中
表示单键或双键;
Z2之一为CA或CR8A,另一个为CR1、CR12、NR6或N,其中,各R1、R6和R8彼此独立地为氢或不干扰的取代基;
A为-Wi-COXjY,其中,Y为COR2或其等排物,R2为氢或不干扰的取代基,各W和X为2-6的间隔基,各i和j彼此独立地为0或1;
Z3为NR7或O;
各R3彼此独立地为不干扰的取代基;
n为0-3;
各L1和L2为连接基;
各R4彼此独立地为不干扰的取代基;
m为0-4;
Z1为CR5或N,其中,R5为氢或不干扰的取代基;
各l和k为0-2的整数,其中,l和k之和为0-3;
Ar为被0-5个不干扰的取代基取代的芳基,其中,两个不干扰的取代基可形成稠合环;并且
与L2相连的Ar的原子与α环中心之间的间距为4.5-24。
2.权利要求1的化合物,其中,A为COXjCOR2,并且
其中,R2为H或直链或支链烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳基烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳基烷基,这些基团均选择性地被下述基团取代:卤素、烷基、杂烷基、SR、OR、NR2、OCOR、NRCOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2NR2、OCONR2、CN、COOR、CONR2、COR或R3Si,其中,各R彼此独立地为H、烷基、链烯基或芳基或其含杂原子的形式,或者
其中,R2为OR、NR2、SR、NRCONR2、OCONR2或NRSO2NR2,其中,各R彼此独立地为H、烷基、链烯基或芳基或其含杂原子的形式,并且其中两个与同一原子相连的R可形成3-8元环,其中,所述的环可进一步被下述基团取代:烷基、链烯基、链炔基、芳基、芳基烷基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基,这些基团均又选择性地被下述基团取代:卤素、SR、OR、NR2、OCOR、NRCOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2NR2、OCONR2或R3Si,其中,各R彼此独立地为H、烷基、链烯基或芳基或其含杂原子的形式,其中,两个与同一原子相连的R可形成3-8元环,该环选择性地按照以上描述被取代;并且
X如果存在的话,为亚烷基。
3.权利要求1的化合物,其中,Y为COR2的等排物。
4.权利要求3的化合物,其中,Y为四唑;1,2,3-三唑;1,2,4-三唑或咪唑。
5.权利要求1的化合物,其中,各i和j为0。
6.权利要求2的化合物,其中,j为0。
7.权利要求1的化合物,其中,Z3为NR7。
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