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[发明专利]治疗特定受试者组的方法中使用的针对PCSK9的人抗体-CN201711012165.0在审
发明人： C.哈诺廷;L.贝萨克;U.乔哈里 -专利权人：赛诺菲生物技术公司
申请日： 2012-01-27 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明涉及治疗特定受试者组的方法中使用的针对蛋白质原转化酶枯草杆菌蛋白酶/KEXIN型9(PCSK9)的人抗体。还涉及用于治疗PCSK9表达或活性引起影响的疾病或状况的方法，其通过施用PCSK9特异性抗体或其抗原结合片段，且优选地通过额外施用3‑羟基‑3‑甲基‑戊二酰‑CoA还原酶(HMG‑CoA还原酶)抑制剂进行还涉及PCSK9特异性抗体或其抗原结合片段，用于治疗PCSK9表达或活性引起影响的疾病或状况。还涉及包含包装材料、PCSK9特异性抗体或其抗原结合片段、以及标签或包装插页的制品，所述标签或包装插页指示哪组患者可以用所述抗体或片段治疗，哪组患者不得用所述抗体或片段治疗，以及应当使用哪种剂量方案。还涉及测试PCSK9特异性抗体或其抗原结合片段用于治疗某些疾病或状况以及用于治疗特定患者亚组的效力的方法。
治疗特定受试者组方法使用针对 pcsk9 抗体

[发明专利]用于治疗哮喘和过敏性疾病的方法和组合物-CN201980057988.6在审
发明人： B·卡里乌;A·马尼昂;G·布绍;C·勒迈 -专利权人：国家医疗保健研究所;南特大学;国家科学研究中心;国家农业、粮食和环境研究所;南特大学医院中心
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： A61P37/08 文献下载
摘要：几个独立的小组最近已经研究了PCSK9对炎症和败血症的影响，但是其中没有一个能确定其对过敏和/或哮喘的影响，而过敏和/或哮喘是全球性的健康负担。发明人已经获得了野生型(PCSK9+/+)或PCSK9缺陷型小鼠(PCSK9‑/‑)的初步数据，并发现，在基础条件下和在没有特定刺激的情况下，PCSK9缺乏会显著增加脾脏、肠系膜淋巴结和派尔集合淋巴结(此外，发明人已经发现了过敏性攻击对原代人支气管上皮细胞上PCSK9表达和分泌的影响。非常有趣的是，其通过Q‑PCR获得的首个结果表明，HDM和LPS会增加PCSK9mRNA的水平。因此，本发明涉及用于治疗哮喘和/或过敏性疾病(如食物过敏)的PCSK9抑制剂。
用于治疗哮喘过敏性疾病方法组合

[发明专利]用于调节前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9型(PCSK9)的化合物-CN202080050808.4在审
发明人： S·鲍尔斯;M·卡巴斯;朱江;T·E·巴塔;J·W·博尔内;A·潘迪 -专利权人： SRX心脏有限责任公司
申请日： 2020-06-12 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D253/02 文献下载
摘要：本公开涉及能够结合PCSK9，从而调节PCSK9生物活性的新颖的化合物。还提供了包含这些化合物的组合物、制备该化合物的方法以及使用该化合物治疗PCSK9相关病症和疾病的方法。
用于调节蛋白转化枯草杆菌蛋白酶 kexin pcsk9 化合物

[发明专利]一类新型大环小分子PCSK9蛋白抑制剂-CN202010875876.6在审
发明人：吕志俭;杨保成 -专利权人：黄河科技学院
申请日： 2020-08-25 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型大环小分子PCSK9蛋白抑制剂。具体地，所述PCSK9蛋白抑制剂具有式I所示的结构，本发明化合物结构新颖，是一类新型的PCSK9蛋白抑制剂，其能够在较低浓度下显著增强LDLR蛋白表达和降低PCSK9蛋白酶水平的生物活性。
一类新型大环小分子 pcsk9 蛋白抑制剂

[发明专利]一种PCSK9小分子蛋白降解剂及其制备方法和应用-CN202210203352.1在审
发明人：古险峰;欧阳志蓉;郭薇;马牧野 -专利权人：复旦大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明提供一种PCSK9小分子蛋白降解剂及其制备方法，所述PCSK9小分子抑制剂为如下式化学结构通式I的四氢异喹啉类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：#imgabs0#这类化合物具有降解PCSK9或降解LC3的作用，可用于制备预防或治疗与抑制PCSK9或LC3活性相关的疾病的药物。
一种 pcsk9 分子蛋白降解及其制备方法应用

[发明专利]PCSK9在食管鳞癌诊治中的用途-CN201610282186.3有效
发明人：肖枫;王欣月;杨承刚 -专利权人：北京泱深生物信息技术有限公司
申请日： 2016-04-29 - 公布日： 2019-07-12 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了PCSK9在食管鳞癌诊治中的用途。食管鳞癌是常见的消化道恶性肿瘤，实验证明，PCSK9基因在食管鳞癌组织中表达上调，PCSK9基因的过表达能促进食管鳞癌细胞的生长，抑制PCSK9基因的过表达可以抑制食管鳞癌细胞的过度增殖。
pcsk9 食管诊治中的用途

[发明专利]PCSK9抑制剂在恶性肿瘤免疫治疗中的应用-CN201711463619.6有效
发明人：王红阳;付静;秦文昊;杨知时;陈瑶 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学东方肝胆外科医院
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及PCSK9抑制剂在恶性肿瘤免疫治疗中的应用。本发明揭示了PCSK9抑制剂可以有效地抑制肿瘤。所述的PCSK9抑制剂通过升高免疫细胞活化相关基因的表达，增强免疫细胞的活性，从而抑制肿瘤。本发明还揭示了联合应用PCSK9抑制剂和PD‑1抑制剂在进一步提高免疫细胞活性及抑制肿瘤方面的显著作用。
pcsk9 抑制剂恶性肿瘤免疫治疗中的应用

[发明专利]PCSK9抑制剂在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的应用-CN202111074068.0有效
发明人：黄来强;李雪;代小勇;孙芬;刘可为;王丽君 -专利权人：清华大学深圳国际研究生院
申请日： 2021-09-14 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种PCSK9抑制剂在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的应用，本申请首次发现抑制肿瘤细胞中PCSK9的表达，显著降低了癌细胞的增殖、迁移能力，促进肿瘤细胞的凋亡，因此靶向PCSK9可用于治疗乳腺癌另外，PCSK9抑制剂的使用可提高相关信号通路药物疗效、有效降低乳腺癌的死亡率，大大提高抗肿瘤药物抑制肿瘤细胞的效果。
pcsk9 抑制剂制备治疗辅助肿瘤药物中的应用

[发明专利]AX213和AX132 PCSK9拮抗剂和变体-CN201080049705.2无效
发明人： P·P·罗;Y·倪;K·C·王;M·谢;X·王;F·董;A·戈罗索夫;W·王;Y·李;P·钟;L·B·彼得森;R·卡邦;S·沙马;J·孔德拉;J·卢;G·帕萨萨拉蒂;S·索瓦森;N·伯恩 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型(“PCSK9”)的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能，并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。也公开了制备PCSK9-特异性的拮抗剂的方法以及使用所述拮抗剂来抑制或拮抗PCSK9功能的方法，所述方法形成本公开内容的额外的重要方面。
ax213 ax132 pcsk9 拮抗剂变体

[发明专利]AX1和AX189 PCSK9拮抗剂和变体-CN201080049506.1无效
发明人： P.P.罗;Y.倪;K.C.王;M.谢;X.王;F.董;A.戈罗索夫;W.王;Y.李;P.钟;L.B.彼得森;R.卡邦 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin9型（“PCSK9”）的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能，并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。也公开了制备PCSK9-特异性的拮抗剂的方法以及使用所述拮抗剂来抑制或拮抗PCSK9功能的方法，所述方法形成本公开内容的额外的重要方面。
ax1 ax189 pcsk9 拮抗剂变体

[发明专利]一种抑制PCSK9基因表达的siRNA分子及其应用-CN201711431616.4有效
发明人：张必良;杨秀群;王玮 -专利权人：阿格纳生物制药有限公司
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明涉及一种抑制PCSK9基因表达的siRNA分子及其药物组合物，以及使用所述siRNA分子或其药物组合物降低PCSK9基因表达水平的方法。该siRNA分子可用于治疗和/或预防PCSK9基因介导的疾病，包括心血管疾病和肿瘤性疾病。
一种抑制 pcsk9 基因表达 sirna 分子及其应用

[发明专利]抗PCSK9抗体及其用途-CN201811305039.9在审
发明人： A·L·菲尔德豪斯;L·F·加西亚-马提尼兹;B·H·达特扎尔;E·W·欧扎拉;B·R·克瓦希维奇;K·奥尔森;P·范;J·比尔格林;E·A·斯特瓦尔特;C·C·阿卡特萨卡;P·D·麦克尼尔;D·M·米切尔;D·S·阿利森;J·A·莱瑟姆 -专利权人：奥尔德生物控股有限责任公司
申请日： 2013-05-08 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07K16/40 文献下载
摘要：本发明涉及对PCSK9具有结合特异性的抗体及其片段。本发明也涵盖抗PCSK9抗体及其结合片段缀合于一个或多个功能性或可检测部分的缀合物。本发明也涵盖制备所述抗PCSK9抗体及其结合片段的方法。本发明的实施方案也涉及抗PCSK9抗体及其结合片段用于诊断、评估和治疗与PCSK9相关的疾病和病症的用途。
抗体结合片段结合特异性涵盖多核苷酸可检测缀合物多肽缀合制备诊断疾病评估治疗

[发明专利]一种结合PCSK9抗原的单域抗体及其制备方法-CN202310380811.8在审
发明人：李新洋;王青青;舒羽;陈娟;霍瑞;赵相杰;陆居旭;洪军;于可豪 -专利权人：河南城建学院
申请日： 2023-04-11 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07K16/40 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药种的抗体技术领域，具体涉及一种结合PCSK9抗原的单域抗体及其制备方法。本发明通过分离外周血单个核细胞，提取总RNA，经过逆转录和巢式PCR建库，获得高质量的PCSK9免疫单域抗体文库。将PCSK9抗原包被在酶标板上，利用噬菌体展示技术筛选PCSK9免疫单域抗体文库，再将筛选出的单域抗体转化至大肠杆菌表达系统中进行大量表达，从而能够在比较短的时间里获得具有高亲和力的PCSK9的单克隆单域抗体株
一种结合 pcsk9 抗原抗体及其制备方法

[发明专利]抗PCSK9抗体及其用途-CN201380036215.2有效
发明人： A·L·菲尔德豪斯;L·F·加西亚-马提尼兹;B·H·达特扎尔;E·W·欧扎拉;B·R·克瓦希维奇;K·奥尔森;P·范;J·比尔格林;E·A·斯特瓦尔特;C·C·阿卡特萨卡;P·D·麦克尼尔;D·M·米切尔;D·S·阿利森;J·A·莱瑟姆 -专利权人：奥尔德生物控股有限责任公司
申请日： 2013-05-08 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： C07K16/18 文献下载
摘要：本发明涉及对PCSK9具有结合特异性的抗体及其片段。本发明也涵盖抗PCSK9抗体及其结合片段缀合于一个或多个功能性或可检测部分的缀合物。本发明也涵盖制备所述抗PCSK9抗体及其结合片段的方法。本发明的实施方案也涉及抗PCSK9抗体及其结合片段用于诊断、评估和治疗与PCSK9相关的疾病和病症的用途。
pcsk9 抗体及其用途

[发明专利]靶向PCSK9的反义寡聚体和缀合物-CN202010765887.9在审
发明人： N·阿尔贝克;M·海特加恩;M·林德霍尔姆;N·F·尼尔森;A·派特里;J·拉夫恩 -专利权人：罗氏创新中心哥本哈根有限公司
申请日： 2014-06-27 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及寡聚体化合物及其缀合物，它们靶向细胞中的9型蛋白原转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin(PCSK9)mRNA，导致PCSK9的表达减少。PCSK9表达的减少有益于一系列医学病症，例如高胆固醇血症及相关病症。
靶向 pcsk9 反义寡聚体缀合物