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[发明专利]靶向于PDGFR-β的主动靶向载药系统及其制备方法-CN201110162395.1无效
发明人：王吉耀;陆伟跃;李清华;李锋;谢操 -专利权人：复旦大学附属中山医院;复旦大学
申请日： 2011-06-16 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： A61K47/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向于PDGFR-β的主动靶向载药系统及其制备方法，所述的靶向于PDGFR-β的基团为靶向环肽，其特征在于，包括靶向于PDGFR-β的基团，所述的靶向于PDGFR-β的基团与抗肝纤维化药物载体连接上述靶向于PDGFR-β的主动靶向载药系统的制备方法，其特征在于，具体步骤为：分别合成靶向于PDGFR-β的基团和抗肝纤维化药物载体，将靶向于PDGFR-β的基团与抗肝纤维化药物载体相连接。经试验证明，本发明的主动靶向载药系统具有长循环性和靶向性并能提高抗肝纤维化药物的药效、减少其副作用。
靶向 pdgfr 主动系统及其制备方法

[发明专利]一种同位素靶向成像用探针及其制备方法和应用-CN202011105276.8在审
发明人：李娟;李明利;蒋振奇;吴爱国 -专利权人：中国科学院宁波材料技术与工程研究所慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： A61K51/04 文献下载
摘要：本申请公开了一种同位素靶向成像探针及其制备方法和应用，所述同位素靶向成像探针包括靶向基团、偶联基团和同位素成像元素；靶向基团、偶联基团和同位素成像元素依次连接；靶向基团与偶联基团通过酰胺键结合；同位素成像元素通过化学偶联方式或者化学配位方式与偶联基团连接本申请同位素靶向成像探针能够用于体内医学诊断的分子影像探针、制备预防和/或治疗癌症的诊断药物、制备诊断疾病的成像剂。本申请同位素靶向成像探针，具有良好的靶向性，低剂量、高灵敏的特点；同时具有良好的体内循环稳定性与高生物相容性，降低对正常组织器官的毒副作用。
一种同位素靶向成像探针及其制备方法应用

[发明专利]活体表达谱-CN200680020382.8无效
发明人： R·霍夫曼;H·赫梅尔;M·温特 -专利权人：皇家飞利浦电子股份有限公司
申请日： 2006-06-01 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： G01N33/50 文献下载
摘要：本发明涉及使用多个特定靶向基团的活体表达谱，其中每个靶向基团用能够同时识别每个靶向基团到靶标的连接的不同化合物标记。
活体表达

[发明专利]用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法-CN201010515916.2有效
发明人：王吉耀;李聪;严蕙蕙 -专利权人：复旦大学附属中山医院;复旦大学
申请日： 2010-10-22 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： A61K49/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法。所述的用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针，其特征在于，包括载体，所述载体连接荧光基团和磁共振造影基团，并经由桥连基团连接能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团。其制备方法为：将能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团与桥连基团相连，依次在载体上连接靶向化合物基团、荧光集团以及磁共振造影基团。在利用本发明的靶向探针进行肝纤维化的诊断和评估时，具有较高灵敏度。
用于早期纤维化诊断模式靶向探针及其制备方法

[发明专利]自组装PSMA靶向物、制备方法、组合物及其应用-CN202210551627.0在审
发明人：黄玉华;侯建全;张卫杰;丁丹;王贺 -专利权人：苏州大学附属第一医院
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明公开了自组装PSMA靶向物、制备方法、组合物及其应用，其中靶向物，包括发光基团，至少提供DBT；靶向基团，至少提供ACUPA以用于靶向和捕获PSMA；自组装序列，至少提供FFG自组装序列，两端分别与发光基团以及靶向基团链接
组装 psma 靶向制备方法组合及其应用

[发明专利]利用磷脂提高BODIPY荧光探针中靶向基团与荧光基团利用率的方法-CN201810385916.1在审
发明人：孟舒献;薛中博;冯亚青;张宝;徐加良 -专利权人：天津大学
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明提供一种利用磷脂提高BODIPY荧光探针中靶向基团与荧光基团利用率的方法，将磷脂—聚乙二醇、靶向分子精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸序列多肽在无水乙醇中充分溶解、搅拌、反应，得到荧光探针的靶向基团；将磷脂、胆固醇、靶向基团、BODIPY加入反应器中，并加入氯仿使其完全溶解；将所得溶液于温水浴中旋干成膜，并置于真空干燥器中过夜除去残留有机溶剂，得到反应物；加入pH 7.4的缓冲液使其完全溶解，置空气浴摇床中、水化、探头超声制备得到多室自组装类脂质体；用微孔滤膜过滤，得到纳米级带有靶向基团的荧光探针。在用此方法制备荧光探针时，提高了染料与靶向基团的利用率，减少实验工作量，工艺简单经济。
靶向基团荧光探针磷脂完全溶解荧光基团制备残留有机溶剂工艺简单经济微孔滤膜过滤空气浴摇床真空干燥器靶向分子聚乙二醇类脂质体探头超声天冬氨酸无水乙醇反应器水化胆固醇反应物甘氨酸缓冲液精氨酸纳米级温水浴自组装染料成膜多室多肽氯仿工作量溶解

[发明专利]一种介孔二氧化硅颗粒农药载体及其制备方法-CN202110591144.9有效
发明人：那日松;刘佳;王文亮 -专利权人：河南农业大学
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： A01N25/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种介孔二氧化硅颗粒农药载体及其制备方法，其中包括具有线粒体靶向性的介孔二氧化硅颗粒农药载体和具有线粒体靶向性、pH值响应性的双重响应性介孔二氧化硅颗粒农药载体，线粒体靶向性介孔二氧化硅纳米农药载体是由线粒体靶向性基团和二氧化硅组成；双重响应性介孔二氧化硅颗粒农药载体由线粒体靶向性基团、pH值响应性基团和二氧化硅组成。本发明利用线粒体靶向性基团和线粒体靶向性、pH响应性双重响应性基团修饰改造介孔二氧化硅颗粒，构成具有线粒体靶向性和双重响应性的农药载体，提高了农药的使用效率，增强了农药的药效，减少了农药使用对环境的污染
一种二氧化硅颗粒农药载体及其制备方法

[发明专利]甘草次酸－聚乙二醇/壳聚糖肝靶向复合给药系统及制备方法-CN200810052635.0无效
发明人：袁直;田秦;张闯年;黄微;贺晓婷;刘通;张跃;陈跃 -专利权人：南开大学
申请日： 2008-04-08 - 公布日： 2008-09-03 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：本发明涉及到一种新型肝靶向药物载体——甘草次酸－聚乙二醇/壳聚糖或壳聚糖衍生物肝靶向复合给药系统。制备这种纳米给药系统时，先将肝靶向小分子甘草次酸通过不同位点修饰氨基聚乙二醇，制备成水溶性的大分子肝靶向化合物，按一定比例与含药壳聚糖或壳聚糖衍生物溶液混合，搅拌条件加入离子交联剂，经物理缠绕、静电相互作用自发形成纳米粒的同时引入靶向基团本发明引入靶向基团的方法新颖，成球简单，条件温和，靶向基团的含量高(甘草次酸的质量分数为5～30％)。本发明对肝癌细胞的杀伤能力强，体外细胞实验显示给药系统对肝细胞有很强的结合能力，高的靶向基团含量可提高给药系统的肝靶向能力，实现对肝脏的靶向定位，为肝癌的治疗开辟新的途径。
甘草聚乙二醇聚糖靶向复合系统制备方法

[发明专利]一种靶向性聚合物载药胶束及其制备方法-CN201810362419.X有效
发明人：宫永宽;丁凯;李荣;马瑶 -专利权人：西北大学
申请日： 2018-04-20 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供一种靶向性聚合物载药胶束，包括两亲性聚合物和疏水性药物，所述胶束的壳为两性离子基团，核为疏水基团和疏水性药物，所述靶向基团分布于所述胶束的外表面；所述聚合物载药胶束的制备方法，包括以下步骤：称取两亲性聚合物和疏水性药物溶于有机溶剂中得到溶液A；将所述溶液A滴入到叶酸良溶剂中，搅拌形成溶液B；向所述溶液B中加入盐溶液后搅拌6h，经纯化后得到胶束溶液，所述聚合物载药胶束中的叶酸靶向基团分布在胶束外表面，能够最大程度的提高所述靶向基团的靶向能力，增强所述胶束对癌细胞的靶向作用，提高对癌细胞的杀伤能力，同时降低对正常组织细胞的毒副作用。
一种靶向聚合物胶束及其制备方法

[发明专利]一种共价靶向砷抑制剂及其制备方法和应用-CN202210989763.8有效
发明人：严晓文;赵阳;王秋泉 -专利权人：厦门大学
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07F9/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种共价靶向砷抑制剂及其制备方法和应用，其结构式为本发明设计的共价靶向砷抑制剂具有靶向基团和三价砷(AsIII)反应基团，靶向基团为(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶‑4‑胺基团(Targeting group)，能够高度特异性地靶向布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)，三价砷(AsIII)反应基团可以高亲和力的共价结合BTK半胱氨酸残基(Cys481)，有效抑制BTK介导的B细胞受体(BCR)信号通路，导致Ramos
一种共价靶向抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种主动靶向多模态分子影像探针及其制备方法和应用-CN202011103960.2在审
发明人：吴爱国;王胤杰;李娟;曹奕 -专利权人：中国科学院宁波材料技术与工程研究所慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种主动靶向多模态分子影像探针及其制备方法和应用，所述主动靶向多模态分子影像探针包括主动靶向基团、纳米载体和多模成像信号分子；主动靶向基团与纳米载体包含主动靶向基团偶联；多模成像信号分子与纳米载体外部偶联本申请所提供的主动靶向多模态分子影像探针可以同时进行包括荧光、同位素成像、磁共振成像的多种成像，通过多种成像互补配合，增强成像效果。并且具有良好的靶向性、低剂量、高灵敏的特点，同时具有良好的体内循环稳定性与高生物相容性，降低了对正常组织器官的毒副作用。
一种主动靶向多模态分子影像探针及其制备方法应用

[发明专利]一种基于强电荷修饰的靶向基团作为药物包覆剂的设计方法-CN201610033197.8在审
发明人：刘弘光;程震;赵宁;潘咏絮 -专利权人：东北大学
申请日： 2016-01-19 - 公布日： 2017-07-28 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明提供一种简便的基于结合带有强电荷的肽链结构修饰的靶向基团作为药物载体包覆剂的设计方法。利用该方法设计出的结构可以同时实现癌细胞靶向成像，靶向治疗且在肿瘤部位特异释放药物三种功能。所述的带有强电荷的肽链结构修饰的靶向基团，其带有强电荷的肽链结构可以呈正电性或负电性，或是带呈酸性或碱性的氨基酸，其靶向基团可为抗体、酶、信号传导分子、泛素或是肿瘤部位微环境等。
一种基于电荷修饰靶向基团作为药物包覆剂设计方法

[发明专利]一种核磁&近红外荧光靶向纳米探针的制备及应用-CN201410778647.7在审
发明人：谭明乾;吴昊;马小军 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种核磁&近红外荧光靶向纳米探针(Magnetic Resonance&Near-infrared Fluorescence Targeted Nanoprobes,MR&选取骨架材料，经过修饰减少蛋白粘附，接枝核磁成像功能基团和肿瘤靶向基团，之后与近红外荧光染料静电自组装形成纳米探针，其中近红外荧光染料为近红外荧光成像功能基团。该核磁&近红外荧光靶向纳米探针可以靶向肿瘤组织，具备优良的MR和NIR多模态靶向成像能力，实现光热治疗。
一种红外荧光靶向纳米探针制备应用

[发明专利]一种响应型同位素靶向药物及其制备方法和应用-CN202011103956.6在审
发明人：吴爱国;蒋振奇;李娟 -专利权人：中国科学院宁波材料技术与工程研究所慈溪生物医学工程研究所;中国科学院宁波材料技术与工程研究所
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本申请公开了一种响应型同位素靶向药物及其制备方法和应用，所述响应型同位素靶向药物包括主动响应型靶向基团和同位素药物分子基团；主动响应型靶向基团和同位素药物分子基团偶联连接；同位素药物分子基团来自同位素药物分子本申请响应型同位素靶向药物能够用作治疗癌症的药物组合物。本申请响应型同位素靶向药物，具有良好的靶向性，能够在病灶部位的富集，提高其治疗效果；能够在肿瘤微环境中快速释放药物，达到提高药物浓度的目的，并且具有良好的生物相容性及低毒副作用的特点。
一种响应同位素靶向药物及其制备方法应用

[发明专利]一种具有线粒体靶向功能的磷光铱配合物探针及其制备和应用-CN201610398197.8有效
发明人：许文娟;赵强;杨继光;黄维;刘淑娟;杨靖;陈键;狄隆康 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2016-06-06 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有线粒体靶向功能的磷光铱配合物探针及其制备方法和应用，具体涉及一类既含有线粒体靶向基团又含有次氯酸根(ClO‑)识别基团的磷光铱配合物探针及其应用，属于有机光电功能材料技术领域。该类配合物材料由含肟基团的环金属配体、金属中心和含有三苯基膦的线粒体靶向基团的N^N配体组成，结构通式如下式所示。该材料合成步骤简单、条件温和，在次氯酸根检测、线粒体靶向成像和生物标记中有非常好的应用前景。
一种具有线粒体靶向功能磷光配合物探及其制备应用

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