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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]雷西纳德控释药物组合物-CN201910499766.1有效
发明人：徐文婷;唐春兰;黄悦 -专利权人：上海京新生物医药有限公司;浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷西纳德控释药物组合物，其具有下述特性：(i)所述药物组合物在口服给药后的12小时的时间内，雷西纳德的血浆浓度保持在6μg/mL以上；和(ii)所述药物组合物在口服给药后，雷西纳德的最大血浆浓度是单独口服给予等剂量雷西纳德的本发明的雷西纳德控释药物组合物具有改进的释放和溶出速度，较普通速释片剂毒副作用低，提高药效，能够显著降低雷西纳德的用药风险，同时提高药物服用的顺应性。
雷西纳德控释药物组合

[发明专利]一种雷西纳德与药用辅料的固体分散体及其制备方法-CN201610225146.5在审
发明人：张席妮;熊志刚;资春鹏;涂福荣 -专利权人：常州方楠医药技术有限公司
申请日： 2016-04-12 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：一种无定型雷西纳德与药用辅料的固体分散体及其制造方法，其包含雷西纳德与药用辅料，两者的重量比为10.1～100，其中，雷西纳德为无定型态，所述固体分散体的X‑射线粉末衍射光谱中扣除药用辅料的背景峰后无雷西纳德的晶体的特征峰本发明的雷西纳德和药用辅料的固体分散体稳定性及分散性良好，增加了雷西纳德的溶出度，更有利于提高药物制剂的生物利用度和机体对药物的吸收，在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。
一种雷西纳德药用辅料固体散体及其制备方法

[发明专利]一种雷西纳德相关杂质的制备方法-CN202111528498.5在审
发明人：吴进;张丽杰;王海霞 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷西纳德相关杂质的制备方法。与现有技术相比，利用本发明制备方法可得到中间体相关杂质及雷西纳德的位置异构体杂质，合成方法简单且得到的目标产物纯度高，有利于对雷西纳德工艺研究及质量标准的制定，有效降低了研发成本，对药品开发具有重要意义
一种雷西纳德相关杂质制备方法

[发明专利]一种雷西纳德氧化杂质的制备方法-CN202110097513.9在审
发明人：王海霞;夏兵;吴进 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-01-25 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷西纳德氧化杂质的制备方法，包括：S1)将式(II)所示的化合物在碱性条件下进行氧化，然后调节反应液的pH值至酸性，再与季铵盐反应，得到式(III)所示的化合物；S2)将所述式(III)所示的化合物溶于水与第一有机溶剂的混合溶剂中，调节pH值至酸性，然后分离有机相除去溶剂，得到式(I)所示的雷西纳德氧化杂质。与现有技术相比，本发明合成方法简单，得到的样品纯度高，可用于雷西纳德工艺研发、生产、质量标准建立、质量控制环节，为雷西纳德用药安全性提供技术支持。
一种雷西纳德氧化杂质制备方法

[发明专利]雷西纳德的制备方法-CN201711149176.3在审
发明人：赵田田 -专利权人：赵田田
申请日： 2017-11-18 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明公开了雷西纳德的制备方法，所述雷西纳德化学名称为2‑[[5‑溴‑4‑(4‑环丙基‑1‑萘)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基]硫代]乙酸，分子式为C17H14BrN3O2S；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进雷西纳德原料药的经济技术发展，降低了生成成本，产率高，环境污染小，适于大批量生产。
雷西纳德制备方法

[发明专利]一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法-CN201911388452.0有效
发明人：夏中宁;吴进;白秉信 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司海南分公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明提供一种有效降低杂质含量的雷西纳德中间体的合成方法，包括以下步骤：反应物中间体(4)在催化剂作用下，在混合溶剂A下反应，经后处理得产物中间体(5)的粗品，再用混合溶剂B重结晶，获得高纯度的中间体(相对于现有技术，本发明合成雷西纳德中间体2‑(5‑溴‑4‑(1‑环丙基萘‑4‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸甲酯，显著提高其纯度，有效控制杂质含量，氯代物以及上一步中间体残留明显下降，为后面步骤的雷西纳德成品精制大大减压负担，有助于提高雷西纳德的用药安全性。
一种有效降低杂质含量雷西纳德中间体合成方法

[发明专利]雷西纳德轴手性对映体的拆分方法-CN201810444393.3有效
发明人：卞德乾;刘沫毅;杨琰;池芳泽 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2018-05-10 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，涉及一种雷西纳德(2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸)轴手性对映体的拆分方法。本发明采用价廉易得的喹啉类天然产物及其衍生物奎宁、辛可宁、奎尼丁或辛可尼丁作为拆分剂在有机溶剂中与雷西纳德消旋体反应成盐，酸化将盐解离，得到旋光纯的(R)‑或者(S)‑2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑本发明的方法操作方便，可得到R构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到100％，总收率达90％以上。可得到S构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到99.9％，总收率达80％以上。
雷西纳德轴手性拆分方法

[发明专利]一种雷西纳德和主要杂质进行有效分离的检测方法-CN202010056710.1在审
发明人：夏中宁;吴进;王仕伟 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司海南分公司
申请日： 2020-01-19 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种雷西纳德和主要杂质进行有效分离的检测方法。所述的检测方法包括使用高效液相色谱法检测雷西纳德样品中与主峰极性接近的杂质，特别是杂质2‑((5‑氯‑4‑(4‑环丙基‑1‑萘)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫代)乙酸能和主峰进行有效分离的方法。
一种雷西纳德主要杂质进行有效分离检测方法

[发明专利]一种雷西纳德的精制方法-CN202010059448.6有效
发明人：夏中宁;吴进;张丽杰 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司海南分公司
申请日： 2020-01-19 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种雷西纳德的精制方法，包括以下步骤：将雷西纳德粗品加入到加热至沸的溶剂中，加热至溶解，加入活性炭，过滤，滴加正己烷，缓慢降温至35～45℃析晶1～2h，再缓慢降温至0～10℃析晶2～3h，过滤
一种雷西纳德精制方法

[发明专利]雷西纳德杂质的制备方法-CN201710033392.5在审
发明人：田森群;孟海燕;李晨;常月赏;陈国华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-01-13 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及的是雷西纳德三个杂质的合成方法，它对于合成高质量的雷西纳德具有重要意义。
雷西纳德杂质制备方法

[发明专利]一种雷西纳德的精制方法-CN201711447240.6在审
发明人：吴增;乔德水;高雪芹 -专利权人：徐州万邦金桥制药有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷西纳德的合成精制方法，以4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑5(4H)‑硫醇为起始原料，经与溴乙酸乙酯烷基化反应、与N‑溴代丁二酰亚胺溴代反应、经氢氧化钠水解、氢溴酸中和、精制、干燥，成功的合成出高纯度雷西纳德原料药成品，通过对每一步中间体、产物的纯化，从而得到符合要求的高纯度终产品，本发明所述方法易于进行产品收集，适合工业化生产。
精制高纯度合成溴代丁二酰亚胺氢氧化钠水解烷基化反应溴乙酸乙酯产品收集起始原料溴代反应环丙基氢溴酸原料药硫醇三唑中和成功

[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用-CN201811031920.4在审
发明人：冯玉杰;周立勇;康禄;姚晓华;朱高翔;曾维霖 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：此外，本发明还提供一种雷西纳德的制备方法，包括通过结构式I的化合物制备得到4‑环丙基‑1‑萘胺，然后再按照本领域已知的合成路线制备得到雷西纳德。
一种化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种制备雷西纳德的方法-CN201911249024.X有效
发明人：朱万里;徐萍;郑旭春 -专利权人：江苏宇田医药有限公司
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备雷西纳德的方法，该方法以1‑溴‑4‑环丙基萘和S‑(5‑氧代‑4,5‑二氢‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)硫代羧酸酯发生乌尔曼反应得到中间体3，再与三溴氧磷反应溴化得到中间体4，再水解反应得到中间体5，最后与氯乙酸钠完成S‑烷基化反应得到雷西纳德产品；本发明的反应收率高，避免了使用危险系数较高和易挥发刺激原料；这些改进极大地提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度
一种制备雷西纳德方法

[发明专利]雷西纳得的共晶及其制备方法-CN201710052927.3有效
发明人：陈敏华;张炎锋;杨朝惠;张晓宇;王鹏;李丕旭 -专利权人：苏州晶云药物科技股份有限公司;苏州鹏旭医药科技有限公司
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及雷西纳得的两种共晶型，分别涉及雷西纳得‑脯氨酸的共晶型A和雷西纳得‑乙醇酸的共晶型B。本发明的药物共晶，理化性质稳定，能长期稳定贮存，并且制备方法简单，重复性好，具有极强的现实应用价值。
共晶型制备长期稳定理化性质现实应用药物共晶脯氨酸乙醇酸共晶贮存

[发明专利]一种雷西纳德的制备方法-CN201711288880.7有效
发明人：王春燕;陈志勇;随裕敏 -专利权人：成都美域高制药有限公司
申请日： 2017-12-07 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷西纳德的制备方法，属于化学药品合成工艺技术领域。05，Les‑05偶联时选择性高，使得反应产物纯度高，易于后处理，所得终产品质量可控；利用Les‑05与Les‑06进行铃木偶联反应，制得Les‑07，该铃木偶联反应可靠性高，重复性好，最终脱保护基得到雷西纳德
一种雷西纳德制备方法

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