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- [发明专利]维库溴铵的合成工艺-CN200810156831.2无效
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蒋虹;屠树江;辜顺林;陈玉芳
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徐州师范大学
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2008-09-27
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2010-03-31
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C07J43/00
- 步骤如下:表雄酮(II)与对甲苯磺酰氯进行酯化反应生成表雄酮磺酰酯(III);(III)与2,6-二甲基吡啶进行消除脱水反应生成5α-雄甾-2-烯-17-酮(IV);(IV)与乙酸异丙烯酯发生烯醇酯化反应生成17-乙酰氧基-5α-雄甾烷-2,16-二烯(V);(V)在过氧化氢作用下经环氧反应生成(2α,3α,16α,17α)-二环氧-17β-乙酰基-5α-雄甾烷(VI);(VI)在六氢吡啶作用下经开环和加成反应生成2β,16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α-羟基-17-酮(VII);(VII)经硼氢化钾还原生成2β,16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇(VIII);(VIII)经醋酐乙酰化发生酯化反应生成2β,16β-二(1-哌啶基)-3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷(IX);(IX)与溴甲烷发生季铵盐反应得维库溴铵(I)。
- 维库溴铵合成工艺
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