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- [发明专利]一种奥泽沙星的合成方法-CN202010509825.1在审
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刘宣淦;季晓娟;王昊羽
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浙江科技学院
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2020-06-08
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2020-09-18
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C07D401/04
- 该方法包括:(1)以N‑(5‑溴‑3‑甲基‑2‑吡啶基)甲胺为原料,进行氨基保护反应,得到中间体Ⅱ;(2)以中间体Ⅱ为原料,进行硼酸化反应,获得中间体Ⅲ;(3)中间体Ⅲ与7‑氯‑1‑环丙基‑8‑甲基‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯进行铃木偶联反应,获得缩合物中间体Ⅳ;(4)缩合物中间体Ⅳ在酸性条件下脱去保护基,再在碱性条件下水解获得奥泽沙星。本发明的优点是:有效避免了基因毒杂质的产生,提高了最终产品的收率和产品质量,反应条件更加温和,降低了成产过程的监控成本,具有良好的工业化前景。
- 一种奥泽沙星合成方法
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